| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100345844C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01810830.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.01 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 治療腫瘤用的喹唑啉衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.6 EP 00401581.4;2001.2.7 EP 01400297.6;2001.3.5 EP 01400565.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·F·A·亨尼奎恩;P·普萊 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-01 PCT/GB2001/002424 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.06 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;羅才希 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中m是0或1； 各R1基團(tuán)選自鹵素、羥基和(1-6C)烷氧基或式Q3-X1-的基團(tuán)， 其中X1是O，和Q是苯基-(1-6C)烷基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜芳基為具有一個(gè)或兩個(gè)氮雜原子的芳族五元或六元單環(huán)，且R1基團(tuán)內(nèi)的任何雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個(gè)或兩個(gè)選自氧和氮的雜原子的三元至六元單環(huán)， 和其中任選地通過(guò)將O插入鏈中而隔開(kāi)在R1取代基內(nèi)的任何(2-6C)亞烷基鏈中相鄰的碳原子，和其中在R1取代基內(nèi)的任何CH2或CH3基團(tuán)在所述的各CH2或CH3基團(tuán)上任選地帶有一個(gè)或多個(gè)鹵素取代基或選自下列的取代基：羥基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基磺�；瓦拎せ趸�， 和其中在R1上的取代基內(nèi)的任何苯基、雜芳基或雜環(huán)基任選地帶有1、2或3個(gè)取代基，所述取代基可以相同或不同，它們選自下述取代基：羥基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基和氰基-(1-6C)烷基、或式-X5-Q6的基團(tuán)， 其中X5是直接的化學(xué)鍵或CO，和Q6是任選地帶有(1-6C)烷基取代基的雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個(gè)或兩個(gè)選自氧和氮的雜原子的五元或六元單環(huán)， R2是氫， R3是氫， Z是直接的化學(xué)鍵或O， Q1是苯基、(3-7C)環(huán)烷基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜芳基是具有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氮雜原子的芳族五元或六元單環(huán)，且任何雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個(gè)或兩個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的五元或六元單環(huán)，或當(dāng)Z是O時(shí)，Q1可以是(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基， 和其中在Q1-Z-基團(tuán)內(nèi)的任何苯基、雜芳基或雜環(huán)基任選地帶有1、2或3個(gè)取代基，所述取代基可以相同或不同，它們選自下述取代基：(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基和吡啶基甲基， 和其中在Q1-Z-基團(tuán)內(nèi)的任何雜環(huán)基任選地帶有1或2個(gè)氧代取代基； Q2是式Ia的芳基： 其中G1選自鹵素、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基， 和各G2、G3、G4和G5可以相同或不同，且選自下列取代基：氫、鹵素、氰基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基 或G1和G2一起形成下式的基團(tuán)：-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-O-或-O-CH＝CH-，它們各個(gè)任選帶有鹵素取代基，或G1和G2一起形成式-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基團(tuán)， 和各G3、G4和G5可以相同或不同，它們選自氫和鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及分子式(I)的喹唑啉衍生物、其制備方法、含其的藥物組合物以及其在控制和/或治療實(shí)體腫瘤疾病中用作抗入侵劑的藥物的制造方面的應(yīng)用，其中Q1、Z、m、R1、R2、R3和Q2各自具有說(shuō)明書(shū)中所定義的任何含義。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-12-13 WO2001/094341 英 |
