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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:脯氨酸衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

脯氨酸衍生物

公開(公告)號(hào) CN101031566A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032791.5  
申請(qǐng)日期 2005.09.16  
專利名稱 脯氨酸衍生物  
主分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.29 DE 102004047255.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·默德斯基;C·特薩克拉基迪斯;D·多施;B·塞扎尼;J·格萊茨  
地址 德國達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-09-16 PCT/EP2005/010025  
進(jìn)入國家日期 2007.03.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物 其中 R1表示H、=O、Hal、A、OH、OA、-O-(CH2)m-OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、環(huán)烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、=N-OH、=N-OA或=CF2, R2表示H或A, Ph表示未取代的或被A、OA、OH和/或Hal單-、二-或三取代的苯基, R3表示H、Hal或A、 R4表示2-氧代-哌啶-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代-嗎啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亞氨基-哌啶-1-基、2-亞氨基-吡咯烷-1-基、3-亞氨基-嗎啉-4-基、2-亞氨基-咪唑烷-1-基、2-亞氨基-1H-吡嗪-1-基、2,6-二氧代-哌啶-1-基、2-氧代-哌嗪-1-基、2,6-二氧代-哌嗪-1-基、2,5-二氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1,3-唑烷-3-基、3-氧代-2H-噠嗪-2-基、2-己內(nèi)酰胺-1-基(=2-氧代-氮雜環(huán)庚烷-1-基)、2-氮雜二環(huán)[2.2.2]-辛-3-酮-2-基、5,6-二氫-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-[1,3]嗪烷-3-基或4H-[1,4]嗪-4-基,其任選地被A、OA、OH和/或CN單-或二取代, X表示一條鍵、CONH或NHCO, Y表示苯基、吡啶基、噻吩基、嘧啶基、苯并[b]噻吩基或Z,其各自是未取代的或被Hal單-、二-、三-、四-或五取代, Z表示 A表示無支鏈的、支鏈的或環(huán)狀的具有1-10個(gè)C原子的烷基,其中,此外1-7個(gè)H原子可以被F和/或氯替代, Hal表示F、Cl、Br或I, n表示1或2, 和其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體,包括其所有比例的混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物,其中X、Y、R1、R2、R3、R4和n具有權(quán)利要求1中給出的含義,所述化合物是凝血因子Xa的抑制劑,而且可以用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病,以及用于治療腫瘤。  
國際公布 2006-04-06 WO2006/034789 德  
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