| 公開(公告)號 | CN101072775A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580041848.8 |
| 申請日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 新的MCH受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.17 US 60/637,116 |
| 申請(專利權)人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·P·貝克;B·D·維克菲爾德;F·L·科迪爾;E·多明古茲-曼贊納雷斯;K·M·伽丁尼爾;P·M·格里寧;K·A·薩文 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-16 PCT/US2005/045864 |
| 進入國家日期 | 2007.06.06 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、對映體、非對映異構體或其非對映異構體的混合物： 其中： X為O或S； 當R2不為氫時，q為0或1； Ar1為任選被1-4個獨立選自下列基團的取代基所取代的環(huán)狀基團：C1-C8烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、羥基、C1-C8烷氧基、苯基、芳基、-O-芳基、-O-雜芳基、-O-雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基雜芳基、C1-C4烷基-O-芳基、C1-C4烷基-O-雜芳基、C1-C4烷基-O-雜環(huán)基、C1-C4烷基環(huán)烷基、氰基、-(CH2)nNR6R6’、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、鹵素、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR6SO2R6’、-(CH2)nC(O)NR6R6’、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基；其中環(huán)烷基、苯基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基取代基均任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代：羥基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4烷基、鹵素、C1-C4鹵代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基、芳基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基和氧代； L1為鍵或選自下列基團的二價連接基：C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基和-OC1-C6烷基； R1選自氫、C1-C4烷基和C1-C4烷基環(huán)烷基； R2獨立選自氫、鹵素、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；R3選自下列基團：氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基；其中R3和L2可以與它們所連接的氮原子一起結合形成5-7元含氮非芳族雜環(huán)，任選含有1-3個獨立選自下列基團的取代基：氧代、羥基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、C1-C4烷基雜環(huán)基、鹵素、C0-C4烷基NR6R6’、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C4烷基和-C(O)OC1-C4烷基； L2為選自下列基團的二價連接基：C2-C4烷基、苯基、芳基、C2-C3烷基芳基、雜環(huán)基、雜芳基、C2-C3烷基雜芳基和C2-C3烷基雜環(huán)基； R4和R5均獨立選自下列基團：氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基雜芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、(CH2)nC(O)C1-C4烷基、CONR6R6’、SO2R6、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基；其中所有所述烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基團均任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代：C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8鹵代烷基、鹵素、羥基、-OC1-C8鹵代烷基和烷基芳基；其中R4和R5任選與它們所連接的氮原子一起結合形成5-7元任選取代的含氮條環(huán)；或者R4和R5兩者之一或兩者一起任選與在NR4R5的氮原子的α、β、γ或δ位上的L2結合形成5-7元含氮雜環(huán)，每一個含氮雜環(huán)任選被1-3個獨立選自下列基團的取代基所取代：氧代、羥基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷基環(huán)烷基、鹵素、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、-C(O)C1-C4烷基或-C(O)OC1-C4烷基和C0-C4烷基NR6R6’； R6和R6’獨立選自氫、C1-C4烷基、苯基、芳基、C1-C4烷基芳基或C1-C4烷基環(huán)烷基；或R6和R6’結合形成任選取代的含氮5-7元雜環(huán)； m為1-4的整數(shù)；且n為0-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的黑色素聚集激素拮抗劑化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或對映體，在式I中，Ar1、L1、R1、q、X、R2、R3、R4和R5如說明書中所定義，所述化合物可以用于治療、預防或改善與肥胖及相關疾病有關的癥狀。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/066173 英 |
