公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101068810A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.11.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580037090.0
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申請(qǐng)日期
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2005.09.26
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專利名稱
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喹諾酮化合物
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主分類號(hào)
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C07D417/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.28 JP 282814/2004
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大塚制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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黑田武志;山內(nèi)孝仁;筱原友一;大島邦生;北島千春;永尾仁;福島多惠;友安崇浩;石山廣信;太田和秀;高野雅明;住田卓美
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-09-26 PCT/JP2005/018217
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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孟凡宏
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式(I)代表的喹諾酮化合物或其鹽, 其中A是直鍵、低級(jí)亞烷基或低級(jí)烷叉基; X是氧原子或硫原子; 喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是單鍵或雙鍵; R4和R5分別代表氫原子,條件是當(dāng)喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是雙鍵時(shí),R4和R5可以連接到一起形成-CH=CH-CH=CH-; R1是下列(1-1)到(1-29)中的一種: (1-1)氫原子, (1-2)低級(jí)烷基, (1-3)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯基低級(jí)烷基,其中所述成員選自苯基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵原子、-(B)1NR6R7硝基、羧基、低級(jí)烷氧羰基、氰基、苯基低級(jí)烷氧基、苯氧基、哌啶基低級(jí)烷氧羰基、任選被一個(gè)或多個(gè)環(huán)烷基取代的氨基低級(jí)烷氧羰基、任選在2-咪唑啉環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷硫基取代的2-咪唑啉基羰基、任選在3-吡咯啉環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的3-吡咯啉基羰基、任選在噻唑烷環(huán)上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮雜二環(huán)[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低級(jí)烷基、任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基低級(jí)烷基、苯硫基低級(jí)烷基、二氫吲哚基低級(jí)烷基、和任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的哌啶基羰基, (1-4)環(huán)烷基低級(jí)烷基, (1-5)苯氧基低級(jí)烷基, (1-6)萘基低級(jí)烷基, (1-7)低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基, (1-8)羧基低級(jí)烷基, (1-9)低級(jí)烷氧羰基低級(jí)烷基, (1-10)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的吡啶基低級(jí)烷基,其中所述成員選自:鹵素原子;哌啶基;嗎啉代基;任選在哌嗪環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)選自苯基和低級(jí)烷基的成員取代的哌嗪基;噻吩基;苯基;吡啶基;哌啶基低級(jí)烷基;苯硫基低級(jí)烷基;聯(lián)苯基;任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基;吡啶基氨基;吡啶基羰基氨基;低級(jí)烷氧基;任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基低級(jí)烷基;和任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基, (1-11)氰基低級(jí)烷基, (1-12)-A1-CONR8R9, (1-13)下列通式的基團(tuán) (1-14)苯基, (1-15)喹啉基低級(jí)烷基, (1-16)低級(jí)烷氧基低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基, (1-17)羥基取代的低級(jí)烷基, (1-18)任選在噻唑環(huán)上被選自鹵素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的噻唑基低級(jí)烷基, (1-19)任選被1個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基, (1-20)低級(jí)烷基甲硅氧基低級(jí)烷基, (1-21)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯氧基低級(jí)烷基,其中所述成員選自:任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烷氧基;鹵素原子;低級(jí)烯基;環(huán)烷基;硝基;和苯基, (1-22)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的苯硫基低級(jí)烷基, (1-23)任選在哌啶環(huán)上被選自苯基低級(jí)烷基和苯基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的哌啶基低級(jí)烷基, (1-24)任選在哌嗪環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)苯基取代的哌嗪基低級(jí)烷基, (1-25)1,2,3,4-四氫異喹啉基低級(jí)烷基, (1-26)萘氧基低級(jí)烷基, (1-27)任選在苯并噻唑環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)烷基取代的苯并噻唑氧基低級(jí)烷基, (1-28)被選自喹啉氧基和異喹啉氧基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的低級(jí)烷基, (1-29)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的吡啶氧基低級(jí)烷基; R2是下列(2-1)到(2-33)的一種: (2-1)氫原子, (2-2)低級(jí)烷氧基, (2-3)低級(jí)烷基, (2-4)羧基低級(jí)烷氧基, (2-5)低級(jí)烷氧羰基低級(jí)烷氧基, (2-6)羥基, (2-7)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯基低級(jí)烷氧基,其中所述成員選自:鹵素原子;任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基;任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷硫基;低級(jí)烷氧基;硝基;低級(jí)烷基磺;坏图(jí)烷氧羰基;苯基低級(jí)鏈烯基;低級(jí)烷酰氧基;和1,2,3-噻二唑基, (2-8)任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的哌啶基低級(jí)烷氧基, (2-9)任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的氨基取代的低級(jí)烷氧基, (2-10)低級(jí)烯氧基, (2-11)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的吡啶基低級(jí)烷氧基,每個(gè)低級(jí)烷基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代, (2-12)低級(jí)炔氧基, (2-13)苯基低級(jí)炔氧基, (2-14)苯基低級(jí)烯氧基, (2-15)任選在呋喃環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧羰基取代的呋喃基低級(jí)烷氧基, (2-16)任選在四唑環(huán)上被選自苯基、苯基低級(jí)烷基和環(huán)烷基低級(jí)烷基的一個(gè)成員取代的四唑基低級(jí)烷氧基, (2-17)任選在1,2,4-噁二唑環(huán)上被苯基取代的1,2,4-噁二唑基低級(jí)烷氧基,其中苯基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代, (2-18)任選在異噁唑環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的異噁唑基低級(jí)烷氧基, (2-19)任選在1,3,4-噁二唑環(huán)上被苯基取代的1,3,4-噁二唑基低級(jí)烷氧基,其中每個(gè)苯基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代, (2-20)低級(jí)烷;图(jí)烷氧基, (2-21)任選在噻唑環(huán)上被選自低級(jí)烷基和苯基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的噻唑基低級(jí)烷氧基,其中每個(gè)苯基取代基任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代, (2-22)任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)苯甲;〈
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摘要
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本發(fā)明涉及由通式(1)代表的喹諾酮化合物或其鹽,其中A是直鍵、低級(jí)亞烷基或低級(jí)烷叉基;X是氧原子或硫原子;R4和R5分別代表氫原子;喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是單鍵或雙鍵;R1是氫原子等;R2是氫原子等;并且R3是氫原子等。本發(fā)明的喹諾酮化合物或其鹽誘導(dǎo)TFF產(chǎn)生,因此可以用于治療和/或預(yù)防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌癥和傷口的疾病。
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國(guó)際公布
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2006-04-06 WO2006/035954 英
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