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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:噻唑啉酮2-取代的喹啉專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

噻唑啉酮2-取代的喹啉

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018785A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580030902.9  
申請(qǐng)日期 2005.09.15  
專利名稱 噻唑啉酮2-取代的喹啉  
主分類號(hào) C07D417/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.17 US 60/610,767  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 力;陳少清;C·米舒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-15 PCT/EP2005/009927  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物: 其中 R1是氫、低級(jí)烷基、芳氧基-低級(jí)烷基、-C(O)2[CH2CH2O]p-R9、-[CH2CH2O]v-R8或R2-(X)n-; X是低級(jí)亞烷基、羥基-低級(jí)亞烷基、環(huán)-低級(jí)亞烷基、芳基低級(jí)亞烷基、羧基-低級(jí)亞烷基、酰氨基低級(jí)亞烷基、單-或二鹵代-低級(jí)亞烷基、氨基-低級(jí)亞烷基、單-或二低級(jí)烷基氨基-低級(jí)亞烷基或亞氨基-低級(jí)亞烷基; R2是 是芳基環(huán);含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基;含有3至5個(gè)碳原子和1至2個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán);或含有1至2個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5或6元雜芳環(huán);R5、R6和R7獨(dú)立地選自羥基、低級(jí)烷基-砜、羥基-低級(jí)烷基、氫、低級(jí)烷基、鹵素、全氟低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、氨基、單-或二低級(jí)烷基氨基,或當(dāng)取代基R5、R6和R7中的兩個(gè)在環(huán)上的相鄰碳原子上取代時(shí),這兩個(gè)取代基可以與它們相鄰的、連接的碳原子一起形成芳基環(huán);3至6元環(huán)烷基環(huán);4至6元雜環(huán)烷基環(huán);或4至6元雜芳環(huán);所述的雜環(huán)烷基環(huán)和所述的雜芳環(huán)含有選自氧、氮或硫的1至2個(gè)雜原子; R4是氫、-(O)k[CH2CH2O]y-R10、 或-O-(CH2)mR14; R19是氫; R20是氫、低級(jí)烷基或 是芳基環(huán);含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基;含有選自氧、硫和氮的1至2個(gè)雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán);或含有選自氧、硫和氮的1至2個(gè)雜原子的5至6元雜芳環(huán); R8和R9獨(dú)立地為氫或低級(jí)烷基; R10和R11是低級(jí)烷基; R14是全氟低級(jí)烷基; R17和R18獨(dú)立地為氫、低級(jí)烷基或 n和k是0至1的整數(shù); w、y和z是0至3的整數(shù); p是0至6的整數(shù);并且 v和m是1至6的整數(shù); 或者其中R2含有雜芳環(huán)中的氮的化合物的N-氧化物,其中R2含有雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中的硫的砜; 或其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的噻唑啉取代的喹啉衍生物,其中喹啉環(huán)在2位被取代,該衍生物證明具有CDK1抗增殖活性,因此可以用作抗癌劑;還提供含有所述化合物的藥物組合物以及它們的制備方法。  
國(guó)際公布 2006-03-23 WO2006/029863 英  
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