公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101065376A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580039696.8
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申請(qǐng)日期
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2005.10.17
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物、它們的制備與治療應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D417/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.19 FR 0411083
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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賽諾菲-安萬(wàn)特
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·卡塞拉斯;D·弗洛塔德;P·弗雷塞;S·杰格姆
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-17 PCT/FR2005/002565
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.05.21
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;林 森
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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下式(I)化合物: 式中: -R1代表氫或鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基氧基、烯丙氧基或(C1-C4)烷硫基基團(tuán); -R2代表氫或鹵素原子、羥基、(C1-C4)烷基、三氟(C1-C4)烷基、全氟(C1-C4)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基氧基、烯丙氧基或(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C4)烷基基團(tuán); -Y代表氫原子或鹵素; -R3代表: ·被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子和/或被一個(gè)或多個(gè)下述基團(tuán)取代的苯基: (C1-C6)烷基, (C1-C6)烷氧基, -NO2, 氰基, -COR4, -SO2R4, -CO2R4,式中R4代表(C1-C4)烷基基團(tuán), -(CH2)qNR5R6,式中R5和R6彼此獨(dú)自地代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán),或R5和R6與它們連接的氮原子一起構(gòu)成具有5或6個(gè)鏈節(jié)的環(huán)烷基基團(tuán),q代表0、1或2; ·任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素和/或一個(gè)或多個(gè)下述基團(tuán)取代的雜環(huán)基團(tuán): (C1-C4)烷基, 羥基, (C1-C4)烷氧基, 氰基, 嗎啉, 三氟(C1-C4)烷基, -COR4, -SO2R4,式中R4是如前面所定義的, -(CH2)qNR5R6,式中R5、R6和q是如前面所定義的, 苯基, 吡啶, -SCH3; 該雜環(huán)基團(tuán)的這個(gè)或這些氮原子任選地被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代, 該雜環(huán)基團(tuán)的這個(gè)或這些氮原子任選地呈其N(xiāo)-氧化物形式; ·-任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素和/或被一個(gè)或多個(gè)羥基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基基團(tuán)取代的雜雙環(huán)基團(tuán); -m代表2、3或4; -n代表0、1或2; -p代表0、1、2或3; 它們呈堿或與藥學(xué)上可以接受的酸的加成鹽形式,呈水合物或溶劑化物形式,還可以呈對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及下述式(I)的2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物,它們呈堿或與藥學(xué)上可以接受的酸的加成鹽形式,呈水合物或溶劑化物形式,呈對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體以及它們的混合物形式。涉及含有式(I)化合物的藥物組合物,還涉及它們的治療應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2006-04-27 WO2006/042954 法
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