| 公開(公告)號 | CN1995039A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200710006341.X |
| 申請日期 | 2001.06.20 |
| 專利名稱 | 核激素受體功能的調(diào)節(jié)劑稠合雜環(huán)琥珀酰亞胺化合物及其類似物 |
| 主分類號 | C07D471/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/18(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D487/18(2006.01)I;C07D491/18(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;C07D495/18(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/655(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9 |
| 分案原申請?zhí)? | 01818935.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.19 US 60/233519;2001.4.18 US 60/284730;2001.4.18 US 60/284438 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·E·薩爾瓦蒂;J·A·巴洛格;D·A·皮克林;S·吉斯;A·福拉;W·李;R·N·帕特爾;R·L·漢森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其鹽或水合物： 其中所述符號具有以下含義并且每次出現(xiàn)時獨立地選擇： G為芳基或雜環(huán)基，其中所述基團為單環(huán)或多環(huán)，并且所述基團可任選地在一個或多個位置被獨立選自以下的取代基取代：氫、烷基或取代的烷基、鏈烯基或取代的鏈烯基、鏈炔基或取代的鏈炔基、鹵代、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、芳基或取代的芳基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、芳烷基或取代的芳烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、CN、R1C＝O、R1HNC＝O、R1R2NC＝O、HOCR3R3’、硝基、R1OCH2、R1O、NH2、NR4R5、SO2R1或SO2NR1R1’； L為鍵、(CR7R7’)n或-CH2-NH-，其中n為1，R7和R7’各自獨立為H、烷基或取代烷基； A1和A2各自獨立為CR7，其中R7為氫、烷基或取代烷基、芳烷基或取代芳烷基、烯基或取代烯基、芳基或取代芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基或取代雜環(huán)基烷基，其中每個取代基為一個或多個選自V1的基團； V1為OH、CN、鹵素、-O-芳基、-O-取代芳基、-O-雜環(huán)基、-O-取代雜環(huán)基、-O-(烷基甲硅烷基)、-O-芳烷基、-O-取代芳烷基、-O-CO-烷基、-O-CO-取代烷基、-O-CO-芳烷基、-O-CO-取代芳烷基、-O-CO-芳基、-O-CO-取代芳基、-O-CO-雜環(huán)基、-O-CO-取代雜環(huán)基、-S-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-SO-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-SO2-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)、-NH-SO2-芳基、-NH-SO2-取代芳基、-NH-CO-O-(任選取代芳烷基)、-NH-CO-O-烷基、-NH-CO-O-取代烷基、-NH-CO-烷基、-NH-CO-取代烷基、-NH-CO-芳基、-NH-CO-取代芳基、-NH-CO-(任選取代芳烷基)、-NH-CO-(任選取代烷基)-O-(任選取代芳基)、-N(任選取代烷基)(任選取代芳基)、-N(任選取代烷基)(任選取代芳烷基)、-COH、-COOH、-CO-O-烷基、-CO-O-取代烷基、-CO-O-任選取代芳烷基、-CO-芳基、-CO-取代芳基、-O-CO-NH-芳基、-O-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳基、-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳烷基、-CO-NH-取代芳烷基或-O-(任選取代芳基)-NH-CO-(任選取代烷基)； Y為-O-、-SO-、-N(V2)-、-CH2-N(V2)-、-CO-N(烷基)-、-CH2-S-或-CH2-SO2-； V2為氫、烷基、芳烷基、-CO-烷基、-CO-O-芳基或-CO-O-芳烷基； Z1和Z2為O； Q1和Q2為H； W為CR7R7’-CR7R7’、CR7R7’-C＝O、NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、 NR9-NR9’、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基或者芳基或取代的芳基，其中當W不是 NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、NR9-NR9’、或者雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基時，則Y必須是-O-、-CH2-S-、-SO-、-CH2-SO2-、-N(V2)-或-CH2-N(V2)； R1和R1’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基； R2為烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基； R3和R3’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、鹵素、CN、羥胺、羥基酰胺、烷氧基或取代的烷氧基、氨基、NR1R2、巰基、烷硫基或取代的烷硫基；R4為H、烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2OR1或SO2NR1R1’； R5為烷基或取代的烷基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’；R7和R7’分別獨立地為H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基或取代的環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、鹵素、CN、OR1、硝基、羥胺、羥基酰胺、氨基、NHR4、NR2R5、NOR1、巰基、烷硫基或取代的烷硫基、R1C＝O、R1OC＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SOR1、PO3R1R1’、R1R1’NC＝O、C＝OSR1、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’； R8為H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基或取代的環(huán)烯基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及稠環(huán)化合物、用這類化合物治療核激素受體相關(guān)病癥例如癌癥和自身免疫病的方法、以及含有這類化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 |
