| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101050216A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610039313.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種抗乙肝藥物恩替卡韋的合成方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D473/18(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 杭州容立醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姜維斌;王萬(wàn)青;胡雅芳 |
| 地址 | 310012浙江省杭州市塘苗路18號(hào)華星工業(yè)村2號(hào)樓1樓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備恩替卡韋的方法，具體為以下路線(xiàn)： 其中上述圖中1為(1α，4α，5α)-7，7-二氯-4-(二苯基甲基硅)-并環(huán)(3，2，0)-庚環(huán)-2-環(huán)-6-酮，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中2為反-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環(huán)戊烯-1-羧酸，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中3為(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環(huán)戊烯-1-羧酸，(1R，2S)-2-氨基-1-(4-硝基苯)-1，3-丙二醇(1∶1)鹽，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中4為(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環(huán)戊烯-1-羧酸環(huán)己基甲酯，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中5為[1R-(1α，2α，3β，5α)]-3-(二苯基甲基硅)-6-環(huán)氧[3，1，0]環(huán)己烷-1，2-二甲醇，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中6為[1S-(1α，2β，3α，4β)]-1-[2-氨基-6-(苯基甲氧基)-9H-嘌呤-9-基]-4-(二苯基甲基硅)-2-羥基-2，3-環(huán)戊烷二甲醇，反應(yīng)方程式： (Bn＝芐基) 其中上述圖中7為[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-9-[4-(二苯基甲基硅)-3-(羥甲基)-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二羥基-6H-嘌呤-6-酮，反應(yīng)方程式： 其中上述圖中8為[1s-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氫-9-[4-羥基-3-(羥甲基)-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物，反應(yīng)方程式： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗乙肝藥物恩替卡韋的合成方法。該合成方法包括在第一步以二甲苯甲基氯硅烷作為保護(hù)基，在第四步以環(huán)己基甲醇作為酯化試劑等。本發(fā)明所提供的工藝成本低廉，所得藥物純度較高，有適合工業(yè)化大生產(chǎn)、收率高等優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
