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7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-A]嘧啶及其防治病原性真菌的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101080410A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580043388.2  
申請(qǐng)日期 2005.12.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-A]嘧啶及其防治病原性真菌的用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.17 DE 102004060958.6;2004.12.23 DE 102004062199.3;2005.9.1 DE 102005041766.3  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 巴斯福股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 O·瓦格納;U·許格爾  
地址 德國(guó)路德維希港  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-15 PCT/EP2005/013523  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.18  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的7-氨基甲基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可農(nóng)用鹽: 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定義: Het為含有1、2或3個(gè)氮原子的6員雜芳族基團(tuán),其中Het未被取代或被1、2、3或4個(gè)相同或不同的取代基L取代, R1、R2相互獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、C5-C10雙環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6鹵代環(huán)烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8鹵代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán), R1和R2與它們所連接的氮原子一起還可以形成5或6員雜環(huán)基或雜芳基,該雜環(huán)基或雜芳基經(jīng)由N連接且可以另外含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可以帶有一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基的取代基和/或其中與相鄰環(huán)原子連接的兩個(gè)取代基可以為C1-C6亞烷基、氧基-C2-C4亞烷基或氧基-C1-C3亞烷氧基; R1和/或R2可以帶有1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)Ra: Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8鏈烯基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C8環(huán)烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6鹵代炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烯氧基、氧基-C1-C3亞烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán), 其中Ra中的脂族、脂環(huán)族或芳族基團(tuán)本身可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Rb: Rb為鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、鏈二烯基、鏈烯氧基、炔氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺;、烷基亞磺;⑼檠豸驶、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基,其中這些基團(tuán)中的烷基含有1-6個(gè)碳原子且這些基團(tuán)中提到的鏈烯基、鏈二烯基或炔基含有2-8個(gè)碳原子; 和/或1、2或3個(gè)下列基團(tuán): 環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基,其中這些環(huán)狀體系含有3-10個(gè)環(huán)成員;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,其中芳基優(yōu)選含有6、7、8、9或10個(gè)環(huán)成員且雜芳基含有5或6個(gè)環(huán)成員,其中這些環(huán)狀體系可以部分或完全被鹵代或被烷基或鹵代烷基取代; X為C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基;其中這些基團(tuán)可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1、2或3個(gè)選自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二C1-C4烷基氨基的取代基; Y為氫、鹵素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺;1-C8烷基磺;、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基或C(=O)A2; 其中 L選自鹵素、氰基、羥基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C10鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C8烷氧亞氨基烷基、C2-C10鏈烯氧亞氨基烷基、C2-C10炔氧亞氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),其中苯基和雜環(huán)未被取代或被1、2、3或4個(gè)相互獨(dú)立地選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基的取代基取代和/或其中與相鄰環(huán)原子連接的兩個(gè)取代基可以為C1-C6亞烷基、氧基-C2-C4亞烷基或氧基-C1-C3亞烷氧基;氨基、NR5R6、NR5-(C=O)-R6、S(=O)nA1、C(=O)A2、C(=S)A2、基團(tuán)-C(=N-OR7)(NR8R9)或基團(tuán)-C(=N-NR10R11)(NR12R13), 其中 R5、R6相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C6環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基,其中后提到的5個(gè)基團(tuán)可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1、2、3或4個(gè)選自氰基、C1-C4烷氧亞氨基、C2-C4鏈烯氧亞氨基、C2-C4炔氧亞氨基或C1-C4烷氧基的基團(tuán); A1為氫、羥基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二C1-C8烷基氨基; n為0、1或2; A2為C2-  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途,其中取代基R1、R2、Het、X和Y的含義如說(shuō)明書(shū)所定義。  
國(guó)際公布 2006-06-29 WO2006/066799 德  
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