| 公開(公告)號 | CN100343255C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN03814483.2 |
| 申請日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物和含有該衍生物的NAD(P)H氧化酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.23 JP 121519/2002 |
| 申請(專利權)人 | 鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 瀨野薰;西耕一;松尾嘉之;藤下利夫 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-18 PCT/JP2003/005024 |
| 進入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 寵立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種下式所示化合物或其前藥、藥學上可接受的鹽或溶劑合物， 其中在式(Ia)中：R1a、R2a、R3-R5各自獨立代表氫、鹵素、可被取代的低級烷基、可被取代的低級烯基、可被取代的低級炔基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的環(huán)烯基、可被取代的環(huán)炔基、可被取代的芳基、可被取代的雜環(huán)基、羥基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的雜環(huán)基氧基、可被取代的�；⒖杀蝗〈囊蝗〈恃趸�、可被取代的氨基甲�；�、重氮基、可被取代的脒基、疊氮基、亞硝基、硝基、可被取代的氨基、可被取代的亞氨基、氰基、巰基、可被取代的一取代硫、可被取代的一取代硫氧基、可被取代的一取代亞硫�；�、可被取代的一取代磺�；�、磺基或三取代的甲硅烷基，并且R1a、R2a和R3-R5的任何組合可一起形成環(huán)結構； 條件是將以下(i)-(x)排除在外： (i)一種化合物：其中R1a是氫、OH、低級烷基、碳原子數(shù)為3-8的環(huán)烷基、鹵代低級烷基或苯基， R2a是氫、低級烷氧基羰基、低級烷氧基、鹵素、低級烷基、碳原子數(shù)為3-8的環(huán)烷基、低級烷氧基羰基低級烷基、羧基、羧基低級烷基、-CONHR6(R6：氫、可具有鹵原子的苯基或低級烷基)、氰基、可具有選自羥基、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基和苯硫基的取代基的苯基、苯環(huán)上可具有選自羥基和低級烷氧基的取代基的苯基低級烷基、低級烷酰氧基低級烷基、苯甲�；⒖删哂宣u原子的低級烷�；蚩删哂羞x自苯基和鹵原子的取代基的羥基低級烷基， R3是氫或OH， R4是氫、低級烷基、低級烷氧基低級烷基或鹵代低級烷基， R5是： R6是氫、低級烷基或低級烷氧基； (ii)一種化合物：其中R1a和R2a各自獨立是氫、鹵素、CN、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞硫�；⑼榛酋；�、氨基、烷基氨基或(取代的)苯基， R3是(取代的)芳基或(取代的)雜芳基； (iii)一種化合物：其中R1a是氫、(取代的)低級烷基、環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、低級烯基或(取代的)苯基， R2a是氫或低級烷基， R3是可被取代的氨基； (iv)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、OH、O-烷基、鹵基、氨基或硝基， R2a是： 其中X是CH或N，R2a環(huán)上的氮原子可被取代， R3和R5各自獨立是氫、烷基、烯基、炔基、芳基、鹵基、OH或雜環(huán)基； (v)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、烷氧基、OH、鹵基、NO2或NH2， R2a是氫、(取代的)烷基、環(huán)烷基、烷氧基、(取代的)烯基、(取代的)炔基、(取代的)芳基、(取代的)雜環(huán)基、烷氧基-NRR、NO2、OH、NH2或(取代的)雜芳基， R3和R4各自獨立是氫、烷基、芳基、環(huán)烷基、OH、鹵基、氨基或硝基， R5是氫、(取代的)烷基、環(huán)烷基、芳基、(取代的)雜環(huán)基、鹵基、OH或(取代的)雜芳基； (vi)一種化合物：其中R2a是取代的乙�；虮浑s環(huán)取代的低級亞烷基或低級亞烯基， R3是可被取代的苯基； (vii)一種化合物：其中R1a和R2a各自獨立是氫、鹵素、(取代的)烷基、(取代的)烯基、(取代的)芳基、(取代的)芳烷基、(取代的)雜環(huán)基或一起形成亞烷基， R3是可被取代的氨基； (viii)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、環(huán)烷基、烷氧基、(烷基)氨基、芳基或雜芳基， R2a是氫、烷基、鹵素、氰基、羥基或烷氧基， R3是可被取代的氨基或可被取代的烷氧基， R5是芳基； (ix)一種化合物，其中R1a是被選自下列的取代基取代的低級烷基：羧基、低級烷氧基羧基和取代的氨基甲酰基， R2a是氫， R3是苯基羰基氨基，其中所述苯基可被取代， R4和R5是氫； (x)(2，5-二甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)琥珀酸、N-[7-氨基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-羰氧基]-琥珀酰亞胺和6-[D-α-(7-氨基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酰氨基)苯基乙酰氨基]青霉烷酸； 其中(i)-(x)化合物中未定義的取代基代表任何取代基。 |
| 摘要 | 一種式(Ia)所示化合物(其中R1a、R2a、R3至R5與說明書中的定義相同)、其前藥、其藥學上可接受的鹽或其溶劑合物。所述化合物可用于預防或治療與NAD(P)有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/091256 日 |
