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新吡唑衍生物及其作為煙堿乙酰膽堿受體調(diào)節(jié)劑的用途

公開(公告)號 CN101084223A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN200580043786.4  
申請日期 2005.12.16  
專利名稱 新吡唑衍生物及其作為煙堿乙酰膽堿受體調(diào)節(jié)劑的用途  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.20 US 60/637,603;2005.7.27 US 60/702,751  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 格倫·E·厄恩斯特;威廉·E·弗里特茲;托馬斯·R·辛普森  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-12-16 PCT/SE2005/001958  
進(jìn)入國家日期 2007.06.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物及其立體異構(gòu)體、對映體、體內(nèi)可水解的前體和藥學(xué)上可接受的鹽, 其中: A1和A2獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-8環(huán)烷基,或A1與A2結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-,其中L為氧、硫、NR4或鍵,j和k各自獨(dú)立地為1、2或3; D和E獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基,以及 當(dāng)D和E是C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基時(shí),D或E各自可為未取代的,或可被獨(dú)立選自下述的取代基取代1、2或3次:-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-R2、-R3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4; 每次出現(xiàn)時(shí),R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、鹵素、-C1-4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2與R3結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-,其中L為氧、硫、NR4或鍵;j和k各自獨(dú)立地為1、2或3; n為0、1或2,和 每次出現(xiàn)時(shí),R4獨(dú)立地選自氫、-C1-4烷基、芳基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明披露式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中A1、A2、D和E如說明書中所述,制備它們的方法,包含它們的藥物組合物,以及它們在治療中的用途,尤其是用于治療與煙堿傳遞降低相關(guān)的病癥。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/068591 英  
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