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哌啶基氨基-噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101048412A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.03  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580036064.6  
申請(qǐng)日期 2005.09.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) 哌啶基氨基-噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.23 US 10/947,995;2005.3.8 US 11/075,565  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 EPIX特拉華公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·S·達(dá)諾阿;O·貝克;S·諾伊曼;S·R·埃拉;R·E·梅林德斯;A·沙拉登杜;陳東立;Y·馬蘭茨;S·沙查姆;A·海費(fèi)茨;B·尹巴爾;V·凱瑟文;S·巴爾-海姆;S·R·切魯庫(kù)  
地址 美國(guó)馬薩諸塞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-23 PCT/US2005/034862  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.20  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有下式的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或酯 其中 ■R1選自鹵素、低級(jí)烷基、氰基和三鹵代甲基; ■各R2獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、三鹵代甲基、低級(jí)烷氧基、羧酸酯、酰胺或磺酰基;并且 ■n是1或2,條件是當(dāng)n是1時(shí),R2不是氫,并且當(dāng)n是2時(shí),兩個(gè)R2基團(tuán)都不是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及5-HT受體調(diào)節(jié)劑,特別是5-HT2B拮抗劑。提供了新的哌啶基氨基-噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物,以及其用于治療病況的用途,該病況包括肺動(dòng)脈高血壓、充血性心力衰竭、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙例如偏頭痛、胃腸道的障礙、再狹窄、哮喘、阻塞性氣道疾病、前列腺增生和陰莖異常勃起、焦慮癥、抑郁癥、精神分裂癥、神經(jīng)損傷和中風(fēng)。還提供了其制備方法及其新的中間體和藥物鹽。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/034511 英  
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