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注射級無菌頭孢噻肟鈉的一步法制備工藝

公開(公告)號 CN100361995C  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200510118235.1  
申請日期 2005.10.21  
專利名稱 注射級無菌頭孢噻肟鈉的一步法制備工藝  
主分類號 C07D501/02(2006.01)I  
分類號 C07D501/02(2006.01)I;C07D501/34(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.27 CN 200410155402.5  
申請(專利權(quán))人 東瑞陽制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 趙玉山;王龍科;康恒軍;黃文濤  
地址 256100山東省淄博市沂源縣城二郎山路6號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 淄博科信專利商標代理有限公司  
代理人 馬俊榮  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種注射級無菌頭孢噻肟鈉的一步法制備工藝,在溶媒中,由7-ACA和AE-活性酯在三乙胺或二異丙胺胺類中間反應物的作用下進行反應,加入氯代甲酸三氯甲酯或氯化氫苯并噻唑助溶劑,再加入鈉成鹽劑進行反應析出結(jié)晶而制得,其特征在于反應溶媒是由苯類有機溶劑、乙酸乙酯或丙酮與醇類有機溶劑組成的混合溶媒,將7-ACA與AE-活性酯攪拌,反應至澄清,然后加入苯并噻唑助溶劑,除菌過濾直接加入鈉成鹽劑進行成鹽反應,待反應變混濁時,進行養(yǎng)晶處理,然后用頭孢噻肟鈉的不溶性有機溶劑把結(jié)晶析出,最后經(jīng)過常規(guī)的結(jié)晶后處理得頭孢噻肟鈉成品。  
摘要 本發(fā)明涉及一種頭孢噻肟鈉的制備工藝,在溶媒中,由7-ACA和AE-活性酯在胺類中間反應物的作用下進行反應,加入苯并噻唑助溶劑,再加入鈉成鹽劑進行反應析出結(jié)晶而制得,其反應溶媒是由苯類有機溶劑、乙酸乙酯或丙酮與醇類有機溶劑組成的混合溶媒,將7-ACA與AE-活性酯攪拌,反應至澄清,然后加入苯并噻唑助溶劑,除菌過濾直接加入鈉成鹽劑進行成鹽反應,待反應變混濁時,進行養(yǎng)晶處理,然后用頭孢噻肟鈉的不溶性有機溶劑把結(jié)晶析出,最后經(jīng)過常規(guī)的結(jié)晶后處理得頭孢噻肟鈉成品。采用了混合溶媒,直接從7-ACA制備頭孢噻肟鈉,一步工藝操作,結(jié)晶情況好,生產(chǎn)周期短,勞動強度小,動力消耗少,生產(chǎn)成本低,還能提高產(chǎn)品收率,并且溶媒使用量降低,減少了溶媒對操作人員的危害,利于工業(yè)上實施應用。  
國際公布  
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