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Fmoc-L-丙氨酸頭孢唑肟酯及其制備方法和以該中間體合成頭孢唑肟丙匹酯的新工藝

公開(公告)號(hào) CN100366625C  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510013254.8  
申請(qǐng)日期 2005.03.30  
專利名稱 Fmoc-L-丙氨酸頭孢唑肟酯及其制備方法和以該中間體合成頭孢唑肟丙匹酯的新工藝  
主分類號(hào) C07D501/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王榮先;周曉靚;李美佳  
地址 300192天津市南開區(qū)白堤路238號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) Fmoc-L-丙氨酸頭孢唑肟匹酯具有下式的結(jié)構(gòu): 其中,具有下表所列的紅外光譜測(cè)定數(shù)據(jù): 1793.02 VC=O 內(nèi)酰胺環(huán); 2.17584 VC=N 噻唑基; 3.1688.42 VC=C 共軛雙鍵; 氫譜數(shù)據(jù)如下1H-NMR(DMSO-d6): δ16(9H,s),299-316(3H,d,J=6.8),3.603-3.651(2H,m),3.876(3H,s),4.210-4.288(4H,m),5.143,5.155(1H,d,J=5.0Hz),5.779-5.912(3H,m),6.598-6.620(1H,m),7.308,7.892(10H,m),9.698-9.719(1H,d,J=9.0Hz),12.604(1H,s)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種合成頭孢唑肟丙匹酯中間體Fmoc-L-丙氨酸頭孢唑肟匹酯及其制備方法,該中間體的結(jié)構(gòu)式為(見右式),同時(shí)也公開了以Fmoc-L-丙氨酸頭孢唑肟匹酯合成頭孢唑肟丙匹酯鹽酸鹽的新工藝。本發(fā)明的合成方法具有反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,且產(chǎn)品純度可靠,收率高的特點(diǎn),易于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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