| 公開(公告)號 | CN100338073C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN03811039.3 |
| 申請日期 | 2003.03.19 |
| 專利名稱 | 取代的苯乙酸 |
| 主分類號 | C07D513/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/00(2006.01)I;C07D498/00(2006.01)I;C07D291/04(2006.01)I;C07D291/08(2006.01)I;C07D271/02(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.20 US 60/366,961 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥它波萊克斯股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Z·趙;X·陳;J·王;H·孫;J·S·-C·梁 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-03-19 PCT/US2003/008899 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有選自下列的結(jié)構(gòu)式的化合物，以及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中， X是選自O(shè)，S，SO和SO2； Y是選自下列的一種： CH2ORc，CO2Rc，CHO，CONRcRm，CH(＝NRc)，CH(＝NORc)，-C(O)NHSO2Rn，磺酸，亞磺酸，膦酸，亞膦酸，活化酰胺類，異羥肟酸，四唑-5-基，三唑，羥基吡唑，羥基唑，酸性醇和-SO2NHX，其中X是相對于烷基是吸電子基，Rc是選自下列的一種：H，(C1-C8)烷基，(C3-C8)烯基，(C3-C8)炔基，(C3-C7)環(huán)烷基，(C4-C8)環(huán)烷基-烷基，芳基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C8)亞烷基-Z，其中Z是選自： CORd，COORd，NRdRe，NRdCONReRf，NRdCORe，NRdCOORe和CONRdRe，其中Rd，Re和Rf各自獨(dú)立地選自：H，(C1-C8)烷基和苯基，或當(dāng)Rd，Re和Rf中任選兩個(gè)連接到同一氮原子時(shí)，結(jié)合形成五-或六-元環(huán)；和Rm是選自：H，(C1-C8)烷基，芳基，OH和SO2Rn，其特征在于，Rn是選自：(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)雜烷基，芳基，雜芳基，(C1-C8)烷氧基，芳氧基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，鹵代烷基氨基和二(鹵代烷基)氨基，Rm和Rc任選與它們每個(gè)連接的氮原子結(jié)合，形成五-或六-元環(huán)； HAr是： 任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素，羥基，(C1-C8)烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C3-C7)環(huán)烷基，(C4-C8)環(huán)烷基-烷基，(C1-C8)雜烷基，(C2-C5)雜環(huán)基，芳基，芳氧基，雜取代的(C3-C7)環(huán)烷基，雜烷基取代的(C3-C7)環(huán)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，O(C1-C8)鹵代烷基，硝基，氰基，CO2Rg，CORg，NRgRh，S(O)qRg，SO2NRgRh，NRgCONRhRi，NRgCORh，NRgCOORh和CONRgRh，其中，Rg，Rh和Ri各自獨(dú)立地選自：H和(C1-C8)烷基，或當(dāng)Rg，Rh和Ri中任選兩個(gè)連接在同一氮原子時(shí)，結(jié)合形成一個(gè)五-或六-元環(huán)，下標(biāo)q是0-2的整數(shù)； R1和R3各自獨(dú)立地選自：鹵素，羥基，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C1-C8)烷氧基，(C3-C7)環(huán)烷基，(C4-C8)環(huán)烷基-烷基，(C1-C8)鹵代烷基，(C1-C8)雜烷基，(C2-C5)雜環(huán)基，雜取代的(C3-C7)環(huán)烷基，雜烷基取代的(C3-C7)環(huán)烷基，O(C1-C8)鹵代烷基，硝基，氰基，苯基，O-苯基，NRj-苯基，S(O)r-苯基，CORj，COORj，NRjRk，S(O)rRj，SO2NRjRk，NRjCONRkRl，NRjCORk，NRjCOORk和CONRjRk，其中，苯環(huán)可任選取代，Rj，Rk和Rl各自獨(dú)立地選自：H，(C1-C8)烷基和(C1-C8)鹵代烷基，或當(dāng)Rj，Rk和Rl中任選兩個(gè)連接在同一氮原子時(shí)，結(jié)合形成一個(gè)五-或六-元環(huán)，下標(biāo)r是0-2的整數(shù)； R2選自：H，(C1-C8)烷基，(C1-C8)鹵代烷基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C4)亞烷基-Z，其中，Z的定義如上； 下標(biāo)m是0-4的整數(shù)； 下標(biāo)p是0-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 提供的取代的苯乙酸，苯乙醇和相關(guān)化合物，對治療和控制許多與糖代謝，脂質(zhì)代謝和胰島素分泌相關(guān)的疾病有用。 |
| 國際公布 | 2003-10-02 WO2003/080545 英 |
