| 公開(公告)號 | CN100339389C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN99810550.3 |
| 申請日期 | 1999.08.09 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎三肽抑制劑 |
| 主分類號 | C07K5/083(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/083(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.8.10 US 60/095,931;1999.5.4 US 60/132,386 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蒙特斯·林納斯-布魯內(nèi)特;默里·D·貝利;戴爾·卡梅倫;安妮-瑪麗·福徹;埃莉斯·吉羅;納塔利·古德若;特迪·哈爾莫斯;馬克-安德烈·波帕特;瓊·蘭考特;揚拉·S·桑特雷佐斯;多米尼克·M·沃尼克 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-08-09 PCT/CA1999/000736 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 式(1)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其酯，其包括外消旋體、非對映異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體， 其中 B是H；C6或C10芳基、C7-16芳烷基；Het或(C1-6烷基)-Het，所有這些基團(tuán)均任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷�；�；羥基；羥烷基；鹵素；鹵烷基；硝基；氰基；氰烷基；任選被C1-6烷基取代的氨基；酰氨基；或(C1-6烷基)酰胺基；或者 B是式R4-C(O)-的�；苌鶊F(tuán)；式R4-O-C(O)-的羧基；式R4-N(R5)-C(O)-的酰氨基；式R-N(R5)-C(S)-的硫代酰氨基；或式R4-SO2的磺�；渲� R4是(i)C1-10烷基，其任選被以下基團(tuán)取代：羧基、C1-6烷酰基、羥基、C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基；或酰氨基； 或者，當(dāng)B不同于R4-C(O)-時，R4為任選被(C1-6烷基)酰胺基取代的C1-10烷基； (ii)C3-7環(huán)烷基和C3-7環(huán)烷氧基，其任選被以下基團(tuán)取代：羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基、酰氨基或(C1-6烷基)酰胺基； 或者，C4-10烷基環(huán)烷基，其任選被以下基團(tuán)取代：羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基；或酰氨基；或者，當(dāng)B不同于R4-C(O)-時，R4為任選被(C1-6烷基)酰胺基取代的C4-10烷基環(huán)烷基； (iii)任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基、酰氨基、或(C1-6烷基)酰胺基； (iv)C6或C10芳基或C7-16芳烷基，所有這些基團(tuán)均任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基、羥基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基；或 (v)Het或(C1-6烷基)-Het，兩者均任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基、羥基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基； R5是H或C1-6烷基； 條件是當(dāng)B是酰氨基或硫代酰氨基時，R4不是(ii)的環(huán)烷氧基； 以及 Y是H或C1-6烷基； R3是C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基，所有這些均任選被以下基團(tuán)取代：羥基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基； R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20，其中R20是飽和或不飽和的C3-7環(huán)烷基或C4-10(烷基環(huán)烷基)，這些均任選被R21單取代、二取代或三取代，或者R20是C6或C10芳基、或C7-14芳烷基，這些均任選被R21單取代、二取代或三取代，或者R20是Het或(C1-6烷基)-Het，兩者均任選被R21單取代、二取代或三取代， 其中每個R21各自為C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6硫烷基；磺酰基； NO2；OH；SH；鹵素；鹵烷基；任選被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het單取代或二取代的氨基；任選被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het單取代的酰氨基；羧基；羧基(C1-6烷基)；C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het，所述的芳基、芳烷基或Het均任選被R22取代， 其中R22是C1-6烷基；C3-7環(huán)烷基；C1-6烷氧基；任選被C1-6烷基單取代或二取代的氨基；磺�；�(C1-6烷基)磺�；�；NO2；OH；SH；鹵素；鹵烷基；羧基；酰胺基；(C1-6烷基)酰胺基；或任選被C1-6烷基取代的Het； R1是H；C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基，這些基團(tuán)均任選被鹵素取代； 其中 Het為通過從含有1-4個選自氮、氧和硫中的雜原子的5-、6-或7-元飽和或不飽和雜環(huán)中去掉一個氫而衍生的一價基團(tuán)；或者Het為與一個或多個其它環(huán)稠合的上述定義的雜環(huán)，其中雜環(huán)包括芳族雜環(huán)；以及 (C1-6烷基)-Het為與含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基連接的上述定義為Het的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 式(1)化合物是外消旋體、非對映異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體、或者其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。其中B是H、C6或C10的芳基、C7-16的芳烷基；Het或(低級烷基)-Het，所有這些基團(tuán)均可被C1-6烷基取代或不取代；C1-6烷氧基；C1-6烷酰基；羥基；羥基烷基；鹵素；鹵烷基；硝基；氰基；氰基烷基；可被C1-6烷基取代或不取代的氨基；酰氨基；或(低級烷基)酰胺；或者B是式R4-C(O)-的�；苌铮皇絉4-O-C(O)-的羧基；式R4-N(R5)-C(O)-的酰胺基；式R-N(R5)-C(S)-的硫酰胺基；或式R4-SO2的硫�；籖5是H或C1-6烷基；以及Y是H或C1-6烷基；R3是C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、或C4-10烷基環(huán)烷基，這些均可被羥基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(低級烷基)酰氨基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基取代或不取代；R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20，其中R20是飽和或不飽和的C3-7環(huán)烷基或C4-10的(烷基環(huán)烷基)，這些均可不被取代或被R21單取代、二取代或三取代，或者R20是可被取代或不取代的C6或C10芳基、或C7-14芳烷基，或者R20是可被取代或不取代的Het或(低級烷基)-Het；羧基；羧基(低級烷基)；C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het，所說的芳基、芳烷基或Het均可取代或不取代；R1是H、C1-6烷基、C3-7環(huán)環(huán)烷基、C2-6環(huán)烯基、C2-6烷炔基，這些均可被鹵素取代或不取代。 |
| 國際公布 | 2000-02-24 WO2000/009543 英 |
