| 公開(公告)號 | CN101052650A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037548.2 |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的新穎的肽類 |
| 主分類號 | C07K14/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.4 DK PA200401696 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾和諾德公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | U·森斯富斯;L·克里斯滕森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-04 PCT/EP2005/055762 |
| 進入國家日期 | 2007.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： R1-S-Z1-Z2-Z3-His-Z4-Z5-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[I] 其中R1代表直鏈、支鏈的和/或環(huán)狀的C14-22烷�；14-22烯�；駽14-22炔�；淇梢匀芜x地被一個或多個選自鹵素、羥基和芳基的取代基取代，或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-； S代表一個鍵，4-氨基丁酸殘基，Gly，β-Ala，或由式II代表的結(jié)構(gòu) Z1代表Gly，β-Ala，Ser，D-Ser，Thr，D-Thr，His，D-His，Asn，D-Asn，Gln，D-Gln，Glu，D-Glu，Asp，D-Asp，Ala或D-Ala； Z2代表Ser，Thr，Gln，Asn，Glu，Asp或His； Z3代表D-Gln或D-Asn； Z4代表Ser，Thr，Dab，Dap，Glu或Asp； Z5代表Ala，Val，Leu，Ile，Met或Nle； X1代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； X2代表His，Cit，Dab，Dap，Cgl，Cha，Val，Ile，tBuGly，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸或Phe，其中所述Phe的苯基任選地被選自下述的取代基取代：鹵素，羥基，烷氧基，硝基，苯甲�；�，甲基，三氟甲基，氨基和氰基； X3代表D-Phe，其中D-Phe中的苯基可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代：鹵素，羥基，烷氧基，硝基，甲基，三氟甲基和氰基； X4代表Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸殘基或(S)-2，3，4，9-四氫-1H-β-咔啉-3-甲酸殘基； X5代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； 其中X1和X5通過由均獨立地為Cys、高Cys或Pen的X1和X5衍生的二硫鍵，或通過X1的側(cè)鏈中的羧酸和X5的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵，或通過X5的側(cè)鏈中的羧酸和X1的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵連接到一起，使式I化合物成為環(huán)狀； 每個R’獨立地代表氫或C1-6烷基，其可以任選地被一個或多個氨基或羥基取代； 條件是，式I化合物不是 十四烷�；�-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 十六烷酰基-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 十八烷酰基-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或 十六烷�；�-Gly-Ser-D-Asn-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2； 和其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的肽類化合物，它們可有效地調(diào)控一種或多種黑皮質(zhì)素受體類型，涉及所述化合物在治療中的應(yīng)用，涉及包含將所述化合物施用給有此需要的患者的治療方法，還涉及所述化合物在制備藥物中的應(yīng)用。在肥胖以及許多與肥胖有關(guān)的疾病或病癥的治療方面，本發(fā)明的化合物是特別令人感興趣的。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/048452 英 |
