| 公開(公告)號(hào) | CN101148470A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710092699.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.09.14 |
| 專利名稱 | 聚乙二醇修飾的抗菌/中和內(nèi)毒素變構(gòu)肽分子、其合成方法及醫(yī)學(xué)用途 |
| 主分類號(hào) | C07K7/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K7/08(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西南大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊大成;范 莉;徐 宏;郭毅斌;劉紅萍;李同金;李長(zhǎng)兵;夏培元;顧敬松;肖光夏 |
| 地址 | 400715重慶市北碚區(qū)天生路1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶華科專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 康海燕 |
| 國(guó)省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 聚乙二醇修飾的抗菌、中和內(nèi)毒素變構(gòu)肽分子，其特征在于：具有下列結(jié)構(gòu)通式，Y-BNEP-Z-amPEG 其中，Y是氫或其它修飾基團(tuán)，包括但不限于�；�、C1-C18烷基、芳基芐基、烯丙基；Z是各種連接基，包括但不限于-NH(CH2)nCO-(n＝1-8)、-NH(CH2)nX(n＝1-10，X＝O，S，NH，etc)，或者沒(méi)有連接基；amPEG的分子量包括但不限于2000，4000，6000，12000或20000。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及聚乙二醇(PEG)修飾的抗菌/中和內(nèi)毒素變構(gòu)肽BNEP分子、其合成方法及其醫(yī)學(xué)用途。本發(fā)明采用多肽固相合成法、多肽液相合成法以及這兩種方法的組合，將抗菌/中和內(nèi)毒素變構(gòu)肽BNEP以具有安全無(wú)毒、免疫原性極低、可以延長(zhǎng)藥物血漿半衰期等優(yōu)異特性的PEG修飾，合成了一類amPEG修飾的BNEP衍生物：Y-BNEP-Z-amPEG生物活性檢測(cè)表明，該衍生物不僅保留了BNEP的中和內(nèi)毒素活性，而且延長(zhǎng)了BNEP的體內(nèi)半衰期，顯示了進(jìn)一步開發(fā)成為新型中和內(nèi)毒素藥物的潛力，為由革蘭陰性桿菌(G-)引起的全身性炎癥反應(yīng)綜合征、膿毒癥和膿毒性休克等危重患者的治療提供新的治療藥物或方法。 |
| 國(guó)際公布 |
