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一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: | |
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普怡、喹磺環(huán)己脲、糖適平、糖腎平、Gliquidon、Glurenor、Glurenorm | |
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本品系第2代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性磺脲類受體結(jié)合,可誘導胰島產(chǎn)生適量胰島素,以降低血糖濃度。 | |
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在胃腸道吸收迅速,服藥后1h降糖作用開始,可持續(xù)2~3h,每次口服30mg,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,血漿藥物濃度峰值為500~700ng/ml。廣泛與血漿蛋白結(jié)合。在肝臟很快通過羥基化和去甲基化代謝消除,既使在肝臟功能受損時亦如此,血漿半衰期為1.5h,全部從血液中消除約為16~24h。大部分代謝產(chǎn)物(95%)通過膽汁在糞便中排出,不論給藥途徑和給藥量如何,僅有給藥量的5%通過腎臟排出。多次重復給藥后腎臟排泄仍然極少。本品最適于腎功能不全,肝功能障礙的糖尿病患者。 | |
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用于單用飲食療法已不能滿意地調(diào)節(jié)糖代謝的中老年2型糖尿患者,尤其是60歲以上老年糖尿病的患者;用其他口服藥反復發(fā)生低血糖者;初檢2型糖尿病的患者;僅需用小劑量口服降血糖藥來控制餐后高血糖者;用其他口服磺脲類降血糖藥使病情控制滿意后可改用本品;每天胰島素需用量為20~30U或更少的2型糖尿患者可考慮改用本品治療;2型糖尿病伴有腎功能不全而腎小球濾過率不低于每分鐘30ml者;其他磺脲類藥物療效不佳時換用本品。 | |
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胰島素依賴型糖尿病患者,糖尿病昏迷或昏迷前期患者,有嚴重感染、應(yīng)激或創(chuàng)傷者,糖尿病合并酸中毒或酮癥患者,對磺胺類藥物過敏者,妊娠婦女,晚期尿毒癥及嚴重的肝功能損害者禁用。 | |
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此藥半衰期短,起效快,應(yīng)每天3次用藥。輕癥患者可從每次15mg用起,監(jiān)測餐后血糖,再調(diào)整用量。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn | |
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一般對本品耐受性好,極少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng),脈搏加快,胃腸道反應(yīng),輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)方面的改變。 | |
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口服,每天劑量15~180mg。初始劑量每次15~30mg,早餐前0.5h服用,根據(jù)血糖和患者的反應(yīng)逐步增量,每次增量15~30mg。但每天劑量超過0.18g后通常并不能進一步改善其控制血糖的作用。當日劑量不大于60mg時,可于早餐前一次服用,但在用餐時分2~3次服用效果更好。更大劑量應(yīng)分2~3次,分別于餐前服用。由有類似作用的其他口服降糖藥改有本品時,根據(jù)已達到控制程度確定劑量,應(yīng)注意本品30mg的作用相當于甲苯磺丁脲約1g,初始劑量常為15~30mg,可遵醫(yī)囑增加劑量。 | |
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與水楊酸類、磺胺類、保泰松、抗結(jié)核病藥、四環(huán)素、單胺氧化酶抑制劑、β受體拮抗劑、氯霉素、香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。氯丙嗪、擬交感神經(jīng)藥、皮質(zhì)激素類、甲狀腺激素、口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。本品可以減弱患者對乙醇的耐受力。此外,體力活動、應(yīng)激、乙醇亦可能加強藥物的降血糖作用。 | |
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據(jù)本品多中心臨床驗證報道,臨床觀察了145例用本品治療的2型糖尿病患者,為期5個月。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn結(jié)果發(fā)現(xiàn)本品對病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用,尿糖和糖化血紅蛋白減少,總有效率為80%,其中約半數(shù)有顯著效果。33例自身對比分析顯示,本品的藥效為1.5片(45mg)相當于格列本脲1片(2.5mg)。在試驗期中,約2/3的患者尿總蛋白有減少(P<0.05),機制尚不明。該組患者低血糖的發(fā)生率為0.7%(1例),低于格列本脲。試驗中未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能有明顯改變。與其他磺脲類藥物相似,格列喹酮的降血糖作用與患者病情和藥物劑量有關(guān)。對輕患者、病程較短的患者及未治過的新患者,格列喹酮的療效比較好,劑量較小;而對于病情重、病程長和經(jīng)用其他藥物治療效果欠佳的患者療效較差,劑量較大。故格列喹酮也存在患者對藥物敏感性的個體差異。臨床資料顯示,其降血糖作用,與格列苯脲相似略優(yōu)于格列吡嗪和格列齊特。山東醫(yī)科大學附屬醫(yī)院應(yīng)用本品治療30例2型糖尿病患者,初始劑量為每天15~30mg,依照血糖等指標進行監(jiān)測,一周調(diào)整1次劑量,最大劑量為每天240mg,劑量調(diào)整期一般為2個月,劑量恒定后維持治療1個月,結(jié)果總有效率為90%。天津醫(yī)科大學總醫(yī)院對60例2型糖尿病患者分別應(yīng)用國產(chǎn)或進口原料加工的本品片劑,劑量范圍為每天30~240mg,結(jié)果兩組的有效率均為90%。治療后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血紅蛋白及尿糖指標與治療前相比,均明顯降低。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn本品因95%從肝臟代謝,目前成為治療2型糖尿病合并腎病的首選磺脲類藥物,具有較好的降糖作用,低血糖發(fā)生率低,使用安全。 | |