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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑 | |
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| 開思亭、艾巴停、可司停、Ebastel、Kestine | |
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| 1.片劑：0.5mg，1mg；2.鼻噴霧劑：0.1%。 | |
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| 本品對H1受體有高度的選擇性，無中樞抑制作用。與特非那定相比，本品作用強(qiáng)而持久。本品對組胺誘發(fā)的支氣管痙攣具有保護(hù)作用，動物實驗證實其保護(hù)作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，連續(xù)用藥不蓄積。其代謝產(chǎn)物Carebestine對組胺誘發(fā)的支氣管痙攣的保護(hù)作用是原藥的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發(fā)的支氣管痙攣，有抗膽堿作用�？梢种圃囼炐源⒑捅沁^敏。 | |
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| 本品口服吸收良好，但血漿濃度很低或無法檢測，藥動學(xué)研究主要測定其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(carebastine)。本品口服后1～2h起效，tmax為2.6～5.7h，可維持24h，血漿蛋白結(jié)合率為95%以上。血清半衰期為13.8～15.3h。本品口服具有廣泛的首過效應(yīng)，不蓄積(carebastine)。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn66%的代謝產(chǎn)物從尿液排出，在腎功能不全的患者，本品的消除半衰期可延長至23～36h，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長至27h，本品較少或不透過血-腦脊液屏障。 | |
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| 本品可用于治療過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹，每天10mg，口服本品3個月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%。患者耐受性良好，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因本品見效快，作用時間長達(dá)24h，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過敏性哮喘的輔助用藥和預(yù)防用藥。用于過敏性哮喘。 | |
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| 有嗜睡作用，駕駛員及具危險性的機(jī)械操作者應(yīng)禁用。 | |
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| 妊娠期和哺乳期婦女應(yīng)慎用。目前尚未無對12歲以下兒童使用本藥的安全資料。 | |
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| 可見嗜睡，偶有倦怠感，發(fā)生率為3%～18%；味覺異常也較為常見，發(fā)生率為2%～26%；其他不良反應(yīng)較少見，如偶有口干、惡心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食欲缺乏、臉面發(fā)熱、體重增加，也有轉(zhuǎn)氨酶活性上升，出現(xiàn)藥疹等，其發(fā)生率均在5%以下。 | |
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| 1.口服：每次1～4mg，每天2次。2. 12歲以上患者，每鼻孔噴2下，每天2次。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn口服：每次10mg，每天1次。用于防治哮喘時每次20mg，每晚1次。 | |
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| 本品對心血管的各項參數(shù)，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑合用也未發(fā)生Q-T間期延長。但與其他抗組胺藥一樣，對已知Q-T間期延長的患者應(yīng)慎用。乙醇可增強(qiáng)本品的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。 | |
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| 臨床治療慢性蕁麻疹長期療效與阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替酚每天2mg相同。但阿司咪唑(10mg)開始減輕癥狀更有效。在治療風(fēng)團(tuán)時本品有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。本品對支氣管哮喘的有效率，有效以上占31.2%，稍有效以上66.4%；對鼻變態(tài)反應(yīng)有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。雙盲對照試驗表明本品有效。本品主要用于治療過敏性鼻炎和眼炎，治療哮喘的療效較低，不如其他類型抗哮喘藥。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn | |
