【藥品名稱(chēng)】
通用名：洛伐他汀膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Lovastatin Capsules
漢語(yǔ)拼音：Luofɑtɑtinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：洛伐他汀。其化學(xué)名稱(chēng)為：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) –1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)洛伐他汀分散片)
分子式：C24H36O5
分子量：404.55
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末。
【藥理毒理】
本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以?-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及?-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為2～4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。
83%從糞便排出，10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。
【適應(yīng)癥】
用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
【用法用量】
成人常用量 口服：10～20mg，每日一次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過(guò)每天80mg。
【不良反應(yīng)】
1．本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
2．偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。
3．少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。
4．罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
5．有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
1． 洛伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。
2． 活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。
2．在本品治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。
3．應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4．腎功能不全時(shí)，本品劑量應(yīng)減少。
5．本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。
6．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】
在兒童中的使用有限，長(zhǎng)期安全性未確立。
【老年患者用藥】
老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1．本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，使出血的危險(xiǎn)性增加。
2．本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達(dá)那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。
3．考來(lái)替泊、考來(lái)烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
（1)2mg (2) 4mg
【貯藏】
遮光、密閉保存。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
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電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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