【藥品名稱】
通用名:莫匹羅星軟膏
曾用名:
商品名:
英文名: Mupirocin Ointment
漢語拼音:Mopiluoxinɡ Ruɑnɡɑo
本品主要成份為:莫匹羅星。其化學(xué)名稱為:9-{4-[5-(2,3-環(huán)氧-5-羥基-4-甲基己基)-3,4-二羥基四氫吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧}壬酸。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C26H44O9
分子量:500.6
【性狀】
本品為類白色親水性軟膏。
【藥理毒理】
本品作用于菌體內(nèi)的異亮氨酸t(yī)RNA合成酶與異亮氨酸結(jié)合點(diǎn),阻礙氨基酸的合成,同時耗竭了細(xì)胞內(nèi)tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白質(zhì)合成中止。本品對哺乳類動物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低,故對人的毒性甚小。
莫匹羅星對需氧革蘭陽性球菌有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其對皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對本品敏感的革蘭陰性細(xì)菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。本品對起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細(xì)球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無抑制作用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
本品對其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,本品保持對敏感菌株的敏感性。但在長期應(yīng)用本品的病例中,亦已分離到對本品輕度耐藥的菌株。
早期實(shí)驗(yàn)表明,外用本品0.02%~0.1%濃度制劑對金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強(qiáng),因而皮膚的低pH值有利于本品的抗菌活性。
【藥代動力學(xué)】
本品皮膚外用經(jīng)皮穿透和吸收極少。在一項(xiàng)健康人試驗(yàn)中,用本品2%制劑一次性封包占體表面積70%~80%的皮膚(約合藥3g)8小時或在鼻腔內(nèi)涂布本品,均未測出系統(tǒng)吸收量。在銀屑病或濕疹皮損中外用本品,尿中主要代謝產(chǎn)物相當(dāng)用藥量的0.4%~0.6%,而健康皮膚估計在0.2%~0.3%以下。
莫匹羅星透皮吸收極微,即使進(jìn)入循環(huán),通過副鏈與核之間的醋鍵的去酯化作用轉(zhuǎn)變?yōu)閱捂呔岬男问蕉Щ畈⒀杆購哪I臟排泄,因而莫匹羅星只適于局部外用。
【適應(yīng)癥】
本品為局部外用抗生素,適用于革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,如膿皮病、毛囊炎、癤腫等原發(fā)性感染;對濕疹、皮炎、糜爛、潰瘍繼發(fā)感染可起到抗菌及制止原發(fā)病加重作用,有利于原發(fā)病治療。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn有報告本品預(yù)防或治療給藥對降低皮膚外科手術(shù)后傷口化膿十分有效。
【用法用量】
外用,局部涂于患處,開放或封包均可。每日3次,5天為一療程或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
局部應(yīng)用一般無不良反應(yīng),偶見局部癢感或灼感,一般不需停藥。
【禁忌】
對本品及聚乙二醇基質(zhì)過敏者禁用。本配方不宜用于眼內(nèi)及鼻腔內(nèi)。
【注意事項(xiàng)】
1.中、重度腎損害者慎用。
2.誤入眼內(nèi)時用水沖洗即可。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品無致畸性,但孕婦宜慎用。哺乳期涂藥應(yīng)防止藥物進(jìn)入嬰兒眼內(nèi)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】
室溫,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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