頭孢菌素類的藥理作用有哪些?
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依抗菌譜、對(duì)B-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、抗革蘭陰性桿菌活性及腎
臟毒性的差異等,將本類藥物分為四代:第一代頭孢菌素,代表藥物有
頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻吩、頭孢唑啉等,對(duì)革蘭陽性菌作用強(qiáng)于第二、三、四代,對(duì)陰性菌作用弱于第二、三代,對(duì)
銅綠假單胞菌無效,對(duì)近黃色
葡萄球菌產(chǎn)生的B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但對(duì)陰性菌產(chǎn)生的B-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,某些品種對(duì)腎臟有一定毒性。第二代頭孢菌素,代表藥物有
頭孢克洛、頭孢孟多、
頭孢呋辛等,除對(duì)革蘭陰性菌有較廣的作用范圍外,與第一代抗菌作用相似,對(duì)多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,腎毒性低于第一代。第三代頭孢菌素,代表藥物有
頭孢噻肟、
頭孢曲松、
頭孢克肟、頭孢噻呋等,對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)于第一、二代,對(duì)陰性菌產(chǎn)生的廣譜B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,抗革蘭陽性菌活性弱于第一、二代,對(duì)厭氧菌作用弱。第四代頭孢菌素,代表藥物有頭孢喹肟等,抗菌譜更廣,對(duì)B-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定,對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌等殺菌活性明顯高于第三代,對(duì)多數(shù)耐第三代頭孢菌素的革蘭陰性菌也有效,對(duì)腸桿菌活性更高,對(duì)銅綠假單胞菌有效,對(duì)多數(shù)厭氧菌有抗菌作用。
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