喹諾酮類(lèi)藥物的藥理作用有哪些?
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喹諾酮類(lèi)為廣譜殺菌性抗菌藥，具自抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、給約途徑多樣、體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)優(yōu)良、不良反應(yīng)少、價(jià)格便宜等優(yōu)點(diǎn)，獸醫(yī)臨床廣泛使用。主要通過(guò)選擇性干擾細(xì)菌DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶，干擾細(xì)菌的DNA的復(fù)制而殺菌。有研究證實(shí)，該類(lèi)藥物還能致菌休腫脹破裂、細(xì)胞重要內(nèi)容物外漏，也是其殺菌重要的作用機(jī)制。本類(lèi)藥物由于上市時(shí)間較晚，動(dòng)物專(zhuān)用品較多，如三代喹諾酮類(lèi)藥物恩諾沙星、達(dá)氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星，我國(guó)獸醫(yī)臨床應(yīng)用尚有
諾氟沙星、
培氟沙星、
氧氟沙星、
環(huán)丙沙星、洛美沙星等。四代動(dòng)物專(zhuān)用藥有麻保沙星、奧比沙星、依巴沙星等。本類(lèi)藥物對(duì)革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌、支原體、衣原體、某些厭氧菌等均有較好的抑殺作用，尤對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)，敏感菌包括金黃色
葡萄球菌、鏈球菌、化膿放線菌、大腸桿菌、沙門(mén)菌、巴氏桿菌、克雷伯菌、變形桿菌、
銅綠假單胞菌、嗜血桿菌、波氏菌、
丹毒桿菌、支原體；對(duì)耐
青霉素金黃色葡萄球菌、耐磺胺類(lèi)+TMP細(xì)菌、耐
慶大霉素銅綠假單胞菌、耐泰樂(lè)菌素或泰妙菌素支原體也有效；氧氟沙星、環(huán)丙沙星及麻保沙星對(duì)分枝桿菌有一定作用。由于食品動(dòng)物大量高頻次使用，耐藥性發(fā)展迅速。產(chǎn)生原因包括發(fā)生基因突變，使藥物失去作用靶點(diǎn)；或改變膜孔道蛋白阻礙藥物進(jìn)入菌體內(nèi)；或主動(dòng)外排。本類(lèi)藥物間存交叉耐藥性，與其他抗菌藥無(wú)明顯交叉耐藥。本類(lèi)藥物給藥途徑廣泛，無(wú)論內(nèi)服或注射，吸收迅速、體內(nèi)分布廣泛，組織藥物濃度遠(yuǎn)高于血漿藥物濃度，有利于治療傘身及各個(gè)系統(tǒng)或組織的感染件疾病，代謝物或以原型主要經(jīng)腎排泄。
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