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執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)：a腎上腺素受體阻斷藥 | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-3 考研論壇 | |||||
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按作用時(shí)間：分長(zhǎng)效和短效類 一、 短效類 酚妥拉明和妥拉唑啉（phentolamine, tolazoline） 兩藥對(duì)α1、α2均有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用(見(jiàn)圖9－1) 1 血管：抑制α1受體和直接擴(kuò)血管作用。對(duì)靜脈和小靜脈作用大于小動(dòng)脈，肺動(dòng)脈和外周血管阻力降低。 2 心臟：興奮心臟，收縮力增加、心率增加、心輸出量增加（見(jiàn)圖9-3） ① 血壓下降→反射性激動(dòng)心臟 ② 阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體→ NA釋放增加 →（+）心臟β1受體（見(jiàn)圖9-2） ③抑制K+ 通道 3 其他： ① 擬膽堿作用 → （+）胃腸平滑肌 ② 組胺樣作用→胃酸分泌增加、皮膚潮紅 ③唾液腺和汗腺分泌增加 [體內(nèi)過(guò)程] 生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%，口服后半小時(shí)達(dá)血濃度高峰。維持3-6小時(shí)。肌注維持30~40分鐘，大多以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式從尿中排泄。 妥拉唑啉（ tolazoline） 口服吸收緩慢，排泄快，以注射給藥為主。 [臨床應(yīng)用] 1 外周血管痙攣性疾病:如，肢端動(dòng)脈痙攣性病變 2 去甲腎上腺外漏 3 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤：診斷 、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備 4 抗休克：擴(kuò)張血管作用，改善內(nèi)臟血液灌注，改善微循環(huán)，增加心輸出量 適用于感染中毒性休克、心源性、神經(jīng)性休克。 應(yīng)注意補(bǔ)充血容量，也主張和NA合用。 5 急性心肌梗死、充血性心衰 降低后負(fù)荷、降低左室舒張末期壓，降低肺動(dòng)脈壓，心輸出量增加 [不良反應(yīng)] 低血壓、腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍（擬膽堿作用）。Iv時(shí)，可使心率增加，誘發(fā)心律失常、心絞痛。 注意事項(xiàng)：1 緩慢注射或滴注 2 胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用。 二、 長(zhǎng)效類 酚芐明（phenoxybenzamine）又名苯芐胺(dibenzyline) 特點(diǎn)： ? 與α受體呈共價(jià)鍵結(jié)合，屬非競(jìng)爭(zhēng)拮抗（見(jiàn)圖9-1） ? 起效慢，因?yàn)槁纫野坊D(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊拍芘cα受體結(jié)合。 ? 維持久：一次用藥，維持3-4天，①排泄慢，②脂溶性高，可積蓄脂肪組織，然后緩慢釋放 作用：1. 擴(kuò)張血管，→ 降低血壓，主要使舒張壓降低 ↑心率增加：①血壓下降→ 反射性心率增加；阻斷α2受體，降低了突觸前面的負(fù)反饋?zhàn)饔谩?增加NA釋放。 ②抑制攝取1和攝取2，使突觸間隙NA增加。 2.抗組胺和抗5-HT作用。 醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn [體內(nèi)過(guò)程] 口服吸收20%-30%，局部刺激性，只做靜脈注射，脂溶性高，可積蓄脂肪組織，然后緩慢釋放，一周后尚有少量藥物存溜體內(nèi)。 [臨床應(yīng)用] 1 外周血管痙攣性疾病 2 抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克特別見(jiàn)于補(bǔ)充血容量后，BP不回升的病人 3 嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)或惡性嗜鉻細(xì)胞瘤患者可持續(xù)應(yīng)用，嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備 4 前列腺增生引起的阻塞性排尿困難，改善癥狀，阻斷前列腺和膀胱底部的α受體， 作用緩慢。 [不良反應(yīng)] 體位性低血壓、反射性心動(dòng)過(guò)速、心律失常、鼻塞。口服可出現(xiàn)惡心、嘔吐、疲乏。 |
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| 文章錄入：凌云 責(zé)任編輯：凌云 | |||||
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