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一、生物膜的基本結(jié)構(gòu)：細胞膜和亞細胞膜（線粒體膜、微粒體、細胞核膜、小囊泡膜）總稱為生物膜。生物膜主要由蛋白質(zhì)（60-75%）與不連續(xù)的脂質(zhì)雙分子層（25-40%，主要是磷脂）所組成。蛋白質(zhì)分布在脂質(zhì)層的兩側(cè)，有些則嵌入膜內(nèi)部。膜上有膜孔（直徑約8?）及特殊轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。由于生物膜主要由脂質(zhì)構(gòu)成，故脂溶性藥物易通過；由于具有膜孔，所以水及水溶性、非極性小分子藥物也能通過；由于有特殊的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，所以水溶性大分子物質(zhì)也能選擇性地通過生物膜。
二、藥物轉(zhuǎn)運：
（一）被動轉(zhuǎn)運（簡單擴散）：藥物經(jīng)膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點：由高濃度向低濃度擴散，直至膜兩側(cè)濃度相等（動態(tài)平衡）；不需酶，不耗能；無飽和現(xiàn)象，也不受其它轉(zhuǎn)運物質(zhì)抑制；多屬外源性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式。被動轉(zhuǎn)運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散（濾過）：膜孔直徑約8?（埃，1?=10-10 米），直徑＜8?或分子量＜100的水溶性小分子物質(zhì)均易通過膜孔擴散。脂溶擴散：即非離子擴散，細胞膜具有類脂結(jié)構(gòu)，脂溶性藥物可溶于類脂質(zhì)透過細胞膜，藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物濃度梯度及藥物在膜內(nèi)的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后，極性增加，脂溶性下降，難穿透類脂質(zhì)屏障。
（二）特殊轉(zhuǎn)運：主要包括主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。主動轉(zhuǎn)運又名“上坡”轉(zhuǎn)運：特點：是一種載體轉(zhuǎn)運，靠酶促，耗能；可逆濃度梯度透過細胞膜；兩種藥物轉(zhuǎn)運機制相同時，可出現(xiàn)競爭性抑制；有飽和現(xiàn)象；多屬內(nèi)源性代謝物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式。易化擴散：是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質(zhì)來進行的。藥物與膜蛋白外側(cè)亞單位（載體）結(jié)合后，引起該蛋白質(zhì)構(gòu)型改變，將藥物甩向內(nèi)側(cè)，再由該蛋白質(zhì)的內(nèi)側(cè)亞單位通過構(gòu)型變化，進一步把藥物甩入細胞內(nèi)。與主動轉(zhuǎn)運不同之處是順濃度梯度，不需酶促，不耗能；所需載體在藥物濃度高時可被飽和，轉(zhuǎn)運系統(tǒng)可被某些物質(zhì)抑制或競爭。醫(yī).學(xué).全在線bhskgw.cn
三、藥物的體內(nèi)過程：即藥物被吸收進入機體到最后被機體排出的全部歷程，包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。其中吸收、分布和排泄屬物理變化稱為轉(zhuǎn)運。代謝屬于化學(xué)變化亦稱轉(zhuǎn)化。機體對藥物作用的過程，表現(xiàn)為體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律。藥物動力學(xué)是研究藥物體內(nèi)過程規(guī)律，特別是研究血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律。
（一）吸收：藥物從給藥部位進入血循環(huán)稱為吸收。影響吸收的因素主要有：
1、給藥途徑：吸收速度：吸入＞舌下＞肌注＞皮下＞直腸＞口服＞皮膚。
2、藥物性質(zhì)：（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；（2）水溶性：易溶于水的藥物易吸收；（3）離解度：不解離部分脂溶性較大，易吸收；而解離部分，由于帶有極性，脂溶性低，難以吸收。。
口服藥物被吸收進入體循環(huán)的比率，即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度（或生物可用度）。
（二）分布：影響藥物分布的主要因素有：
1、藥物的性質(zhì)：脂溶性大分布到組織器官的速度快。
2、藥物與組織的親和力：有些藥物對某些組織器官有特殊的親和力。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應(yīng)有關(guān)。
3、藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率：結(jié)合率大小與療效有關(guān)。結(jié)合后：（1）無活性；（2）不易透過毛細血管壁，影響分布和作用；（3）結(jié)合型藥物分子量大，不易從腎小球濾過，也不受生物轉(zhuǎn)化的影響；因此在體內(nèi)的作用時間也延長。
4、血流量大�。耗X、心肝、腎等組織器官血管豐富，血流量大，藥物濃度較高，有利于發(fā)揮作用，也易引起這些組織器官損害。
5、特殊屏障：血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障，極性小而脂溶性大的藥物較易通過，對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。
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