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藥師輔導(dǎo)藥理學(xué)考試筆記：抗帕金森病藥 | |||||
| 來源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-11 考研論壇 | |||||
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了解常用復(fù)方制劑的藥理作用。 震顫麻痹又稱帕金森病，主要病變?cè)诤谫|(zhì)和紋狀體。紋狀體有來自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺（DA）能神經(jīng)，還有來自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能，維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)能不足，而膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。 【分類】 1.原發(fā)性震顫麻痹（帕金森病） 2.繼發(fā)性震顫麻痹（帕金森綜合征） 【病因】1.DA神經(jīng)元變性，導(dǎo)致DA不足，ACh相對(duì)興奮 2.NE神經(jīng)元變性，導(dǎo)致NE不足 3.組胺和5-羥色胺之間的平衡被破壞 4.MAO-B能氧化MPTP、DA等物質(zhì)，使其變成神經(jīng)毒 【治療】1.補(bǔ)充DA或激動(dòng)DA受體，抑制或阻斷ACh的作用 2.補(bǔ)充NE的前體物 3.應(yīng)用抗組胺藥，補(bǔ)充5-羥色胺的前體物 4.MAO-B抑制劑和維生素E等抗氧化藥物 根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制，抗震顫麻痹藥有 �、贁M多巴胺類藥和 �、谥袠行钥鼓憠A藥 一、擬多巴胺類藥 左旋多巴 [作用與用途] 抗震顫麻痹 少量（1％左右）進(jìn)入腦內(nèi)當(dāng)左旋多巴，經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。 [作用特點(diǎn)] 1、 對(duì)多數(shù)患者有效，對(duì)輕癥，較年輕患者療效較好。 2、 改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對(duì)肌震顫效果差。 3、 對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類引起對(duì)錐體外系反應(yīng)無效。 4、 顯效慢，1～6個(gè)月顯示最大療效。 [不良反應(yīng)] 1、 胃腸反應(yīng) 最常見，消化性潰瘍慎用。 2、 心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。 3、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。 4、 不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開關(guān)現(xiàn)象” [藥物相互作用] 1、 VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。 2、 與外周多巴脫羧酶抑制劑α－甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。 3、 抗精神病藥（如吩噻嗪類、丁酰苯類）禁與左旋多巴合用，因前者阻斷DA受體。外周多巴脫羧酶抑制劑 醫(yī)學(xué).全.在.線網(wǎng)站bhskgw.cn 【常用藥】 1.卡比多巴(a-甲基多巴肼) 2.鹽酸芐絲肼(色拉肼) 復(fù)方左旋多巴制劑 【常用藥】 1.心寧美(信尼麥)：卡比多巴+左旋多巴 2.復(fù)方芐絲肼(美多巴)：鹽酸芐絲肼+左旋多巴溴隱亭 【特點(diǎn)】 1.直接激動(dòng)DA受體 2.左旋多巴或其復(fù)方制劑無效，本品�？捎行� 3.可與左旋多巴復(fù)方制劑合用金剛烷胺對(duì)多型震顫麻痹有效，機(jī)制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴合用有協(xié)同作用。 二、中樞性抗膽堿藥 （單胺氧化酶B抑制藥） 苯海索（安坦） [作用與用途] 中樞抗膽堿作用較強(qiáng)，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10～1/2。用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥，也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹（錐體外系反應(yīng)）有效。 [不良反應(yīng)] 較阿托品少 |
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| 文章錄入：凌云 責(zé)任編輯：凌云 | |||||
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