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執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):藥動(dòng)學(xué)－藥物體內(nèi)過(guò)程 | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-12 考研論壇 | |||||
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1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)):藥物依賴(lài)于膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。大多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 (1)特點(diǎn)：不需要載體，不消耗能量，無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 (2)影擴(kuò)散速度的因素： ①膜兩側(cè)的藥物濃度差。 ②藥物的理化性質(zhì)：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 2、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。 特點(diǎn)：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 二、吸收 吸收速度與程度主要取決于藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。 1、消化道吸收 (1)口腔粘膜：脂溶性藥物如硝酸甘油(舌下給藥)以簡(jiǎn)單擴(kuò)散方式被吸收。 (2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 (3)小腸、大腸：大多數(shù)藥物在小腸被吸收。 (4)影響藥物在胃和腸中吸收的因素： ①溶解度：多數(shù)藥物以脂溶擴(kuò)散的方式被吸收。 ②PH:PH主要通過(guò)改變解離與非解離分子的比值而影響吸收。 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；但在堿性環(huán)境中，解離型多，脂溶性小，吸收小。 醫(yī)學(xué)全.在.線網(wǎng)站bhskgw.cn 弱堿性藥物在堿性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；但在酸性環(huán)境中，解離型多，脂溶性小，吸收少。 (5)首過(guò)消除：某些藥物通過(guò)腸粘膜及肝臟時(shí)經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。 三、分布 決定藥物在體內(nèi)分布的因素： 1、藥物的理化性質(zhì)：如分子大小，脂溶性。 2、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率：為可逆性疏松結(jié)合，結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄，并暫時(shí)失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象 3、藥物與組織的親和力，如碘在甲狀腺中濃度比血漿高1萬(wàn)倍。 4、特殊屏障： (1)血腦屏障：血液與腦細(xì)胞、血液與腦脊液、腦脊液與腦細(xì)胞之間的屏障。分子量小脂溶性高的藥物易通過(guò)血腦屏障。 (2)胎盤(pán)屏障：某些藥物可通過(guò)此屏障引起胎兒不良反應(yīng)。 5、體液PH:如用碳酸氫鈉堿化血液和尿，促進(jìn)巴比妥類(lèi)藥物由腦細(xì)胞向血漿中轉(zhuǎn)運(yùn)和從尿排泄。 四、生物轉(zhuǎn)化(代謝) 1、生物轉(zhuǎn)化類(lèi)型及其催化酶： (1)生物轉(zhuǎn)化類(lèi)型： ①第一相反應(yīng)：包括氧化、還原、水解，是母藥加入極性基因如-OH，產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的代謝物，但也有少數(shù)藥物變?yōu)榛钚曰蚨拘源x物。 ②第二相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)，是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合的產(chǎn)物一般是極性高，水溶性大、藥物活性減弱或消失。 (2)催化酶： ①專(zhuān)一性酶：如乙酰膽堿酯酶(AchE)、單胺氧化酶、它們分別轉(zhuǎn)化Ach和單胺類(lèi)藥物。 ②非專(zhuān)一性酶：肝微粒體混合功能氧化酶(肝藥酶)。 組成：細(xì)胞色素P450，細(xì)胞色素b5和輔酶Ⅱ(NADPH)。 功能：促進(jìn)多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。 2、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑： (1)誘導(dǎo)劑：如苯巴比妥鈉和苯妥英鈉，能誘導(dǎo)酶的活性，加速自身或其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱，如苯巴比妥長(zhǎng)期應(yīng)用后產(chǎn)生耐受性。 醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站bhskgw.cn (2)抑制劑：如異煙肼和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)敏化。 五、排泄 1、腎排泄(主要排泄途徑): (1)藥物從腎小管中重吸收量與尿液PH有關(guān)。弱酸性藥在酸性尿中非解離型多，易重吸收，排泄慢；在堿性尿中，解離型多，重吸收少，排泄快，如弱酸性巴比妥類(lèi)中毒時(shí)，用碳酸氫鈉以堿化尿液，促進(jìn)排泄。 (2)同類(lèi)藥物之間有競(jìng)爭(zhēng)性抑制排泄現(xiàn)象，如丙磺舒抑制青霉素自腎小管分泌。 2、膽汁排泄： 許多藥物如洋地黃毒堿甙或其它代謝物從肝細(xì)胞經(jīng)膽汁排入小腸中，結(jié)合型藥物在腸中受細(xì)菌或酶的水解后可被重吸收，形成肝腸循環(huán)。 3、乳汁排泄：某些藥物如嗎啡經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期用藥時(shí)應(yīng)注意。 |
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