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  非抗生素類抗感染藥:抗病毒類-奧司他韋           ★★★ 【字體:

藥師考試藥物分析輔導(dǎo):抗病毒類-奧司他韋,非抗生素類抗感染藥

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-6-5 考研論壇

【 摘 要 】奧司他韋屬于抗病毒類欄目,主要講述了 藥物名稱 奧司他韋 藥物別名 達(dá)菲 Tamiflu 英文名稱 oseltamivir 說明 膠囊:98。 功用作用 磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體,其活性代謝產(chǎn)物是強(qiáng)效的選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。藥物的活性代謝產(chǎn)物抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶。在III期臨床試驗(yàn)中,病人從出現(xiàn)...。本文重點(diǎn)關(guān)注藥物 磷酸 劑量 患者 等內(nèi)容,您可以在本頁對(duì)奧司他韋進(jìn)行討論

【關(guān)鍵字】抗病毒類;藥物;磷酸;劑量;患者;奧司他韋
【 全 文 】
藥物名稱   奧司他韋
藥物別名   達(dá)菲 Tamiflu
英文名稱   oseltamivir
說  明    膠囊:98.5mg 。
功用作用    磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體,其活性代謝產(chǎn)物是強(qiáng)效的選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。病毒神經(jīng)氨酸酶活性對(duì)新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞的釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步傳播是關(guān)鍵的。藥物的活性代謝產(chǎn)物抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應(yīng)。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長,在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。   在III期臨床試驗(yàn)中,病人從出現(xiàn)臨床癥狀后開始用磷酸奧司他韋治療,不超過60小時(shí)。這種治療顯著縮短了流感癥狀和體征持續(xù)的時(shí)間,最多時(shí)減少45小時(shí)。與安慰劑對(duì)照,確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴(yán)重程度減輕大約40%。更重要的是,磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感相關(guān)的并發(fā)癥的發(fā)生率,在健康年輕成年人群減少50%,老年人群減少75%。這些并發(fā)癥包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎。   對(duì)自然獲得的和實(shí)驗(yàn)室獲得的流行性感冒進(jìn)行的研究顯示:應(yīng)用磷酸奧司他韋并沒有損害人類對(duì)感染的正?贵w反應(yīng)。受試者對(duì)流感滅活疫苗的抗體反應(yīng)并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。   對(duì)病毒耐藥的可能性給予了深入的研究。在臨床分離株中,病毒耐藥性的發(fā)生率取決于亞型,大約為2%。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒,臨床上并沒有趨于惡化的跡象。耐藥基因型無優(yōu)勢可言,并且對(duì)人的感染性降低。 治療流行性感冒。
用法用量    一般劑量 磷酸奧司他韋的推薦口服劑量是每次1粒,每日2次,共5天。在流感癥狀開始的第一天或第二天就應(yīng)該開始治療。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服。對(duì)有一些病人,與進(jìn)食同時(shí)服藥可增強(qiáng)對(duì)藥物的耐受性。   腎功能不全患者 對(duì)肌酐清除率大于30 mL/分者,不必調(diào)整劑量。 對(duì)肌酐清除率小于30 mL/分者,推薦使用劑量降為每次1粒,每日1次,共5天。未在肌酐清除率小于10 mL/分的腎功能衰竭患者身上做過磷酸奧司他韋的研究,所以在這個(gè)人群中應(yīng)用磷酸奧司他韋一定要慎重。   肝功能不全患者 對(duì)肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。   老年人 對(duì)老年人不需要調(diào)整劑量。   兒童 磷酸奧司他韋對(duì)兒童患者的安全性和療效研究的數(shù)據(jù)尚未完全建立。目前只有有限的兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料。   用藥過量   目前尚無藥物過量的報(bào)道。估計(jì)急性藥物過量的表現(xiàn)是惡心,伴或不伴嘔吐。研究表明,人對(duì)單劑不超過1000 mg的磷酸奧司他韋都能很好耐受。 醫(yī)學(xué)全.在.線bhskgw.cn
注意事項(xiàng)   對(duì)磷酸奧司他韋或藥物的任何成分過敏者禁用。   對(duì)肌酐清除率小于30 mL/分的患者建議做劑量調(diào)整。目前沒有研究數(shù)據(jù)提供腎功能衰竭者 (肌酐清除率小于10 mL/分)的用藥經(jīng)驗(yàn)。所以對(duì)這個(gè)人群用藥時(shí)要慎重。   孕婦及哺乳期婦女用藥 對(duì)大鼠和兔子進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究中,沒有觀察到藥物的致畸性。對(duì)大鼠也進(jìn)行了生殖毒性研究,在奧司他韋的任何劑量沒有觀察到藥物對(duì)大鼠生育能力有影響。 大鼠和兔的胚胎所接受的藥物量大約是母鼠、母兔的15~20%。目前尚缺乏足夠數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)懷孕婦女服用磷酸奧司他韋后導(dǎo)致胎兒畸形或藥物有胎兒毒性的潛在可能性。如果不是確認(rèn)潛在利益大于潛在危險(xiǎn),不推薦給予懷孕婦女磷酸奧司他韋。   對(duì)哺乳的大鼠,奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物可從乳汁中分泌。目前尚不知兩者會(huì)不會(huì)從人乳中排出。由動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)初步推斷,估算出人乳每日約有0.01 mg奧司他韋,0.3 mg其活性代謝產(chǎn)物。只有在確認(rèn)藥物對(duì)哺乳母親的潛在利益大于對(duì)哺乳嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí),才可以使用磷酸奧司他韋。   老年患者用藥 老年患者不必調(diào)整劑量。

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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