【 摘 要 】更昔洛韋屬于抗病毒類欄目,主要講述了用10 mL注射用水可配制成濃度為50 mg/mL的溶液,pH值為11。 功用作用 細胞內(nèi)的丙氧鳥苷經(jīng)脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內(nèi)丙氧鳥苷可被優(yōu)先磷酸化。從接受本藥治療的巨細胞病毒感染患者中發(fā)現(xiàn),巨細胞病毒可以產(chǎn)生急性抗...。本文重點關(guān)注注射 巨細 治療 患者 等內(nèi)容,您可以在本頁對更昔洛韋進行討論
【關(guān)鍵字】抗病毒類;注射;巨細;治療;患者;更昔洛韋 【 全 文 】
藥物名稱 |
更昔洛韋 |
藥物別名 |
賽美維、麗科偉 Cymevene |
英文名稱 |
ganciclovir |
說 明 |
每小瓶含有540 mg凍干、白色或接近于無色的鈉鹽粉末,相當于丙氧鳥苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成濃度為50 mg/mL的溶液,pH值為11。 |
功用作用 |
細胞內(nèi)的丙氧鳥苷經(jīng)脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內(nèi)丙氧鳥苷可被優(yōu)先磷酸化。 丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于1.競爭抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結(jié)合,2.丙氧鳥苷的三價硝酸鹽與病毒DNA的結(jié)合最終導(dǎo)致DNA延長的停止。從接受本藥治療的巨細胞病毒感染患者中發(fā)現(xiàn),巨細胞病毒可以產(chǎn)生急性抗藥性。 丙氧鳥苷是化學(xué)合成的鳥嘌呤類似物,能夠阻止皰疹病毒的復(fù)制。對其敏感的病毒包括CMV,HSV-1,HSV-2,EBV,VZV。臨床研究僅限于對巨細胞病毒感染患者療效的評價。 預(yù)防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化療的腫瘤患者,使用免疫抑制劑的器官移植病人。 |
用法用量 |
巨細胞病毒感染的治療 預(yù)防和誘導(dǎo)期:5 mg/kg體重/次,每日2次靜脈注射,每次注射時間應(yīng)超過1 hr,維持14-21天。維持期:6 mg/kg體重/日,每周5天或5 mg/kg體重/日,每周7天,靜脈注射。當患者的視網(wǎng)膜炎有進一步發(fā)展時,需要再次使用誘導(dǎo)劑量進行治療。 巨細胞病毒感染性疾病的預(yù)防 誘導(dǎo)量5 mg/kg體重,每12 hr注射1次,維持7-14天。 當患者腎功能不全時,誘導(dǎo)劑量應(yīng)調(diào)整如下:血肌酐<124 μmoL/L者,劑量不變;血肌酐為125-225μmoL/L時,使用2.5 mg/Kg體重,每日2次的劑量 ;血肌酐為226-398 μmoL/L時,劑量為2.5 mg/kg體重,每日1次 ;血肌酐>398 μmoL/L時,劑量為1.25 mg/kg體重,每日1次。 其最佳維持劑量尚不明確,透析患者的用藥劑量為1.25 mg/kg體重/日。一天的透析結(jié)束后應(yīng)立即用藥。 癥狀 500 mg/kg對動物一次性靜脈注射可產(chǎn)生嘔吐、唾液分泌過多、出血、遲純、肝功能異常、尿素氮升高、睪丸萎縮、死亡。治療 血液透析及增加補液可降低藥物血漿濃度。 每小瓶應(yīng)加入10 mL注射用水,其配制溶液濃度為50 mg/mL,將藥物加入100 mL靜脈注射液中,注射時間應(yīng)超過1 hr。0.9%生理鹽水,5%葡萄糖,乳酸鈉注射液及林格氏液可以與本藥配伍,含有對羥基甲酸鹽成分的抗菌素溶液與本藥不相容。稀釋后的注射用液應(yīng)當冷藏但不能冷凍,而且必需在24 hr內(nèi)使用。 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com |
注意事項 |
懷孕及哺乳期婦女,對本藥或阿昔洛韋過敏者禁用。 致癌、致畸性及對生育能力影響 臨床前期研究發(fā)現(xiàn),本藥可以引起精子減少,突變,致畸及致癌,在停止治療的90天內(nèi)應(yīng)采取避孕措施。 大約10~40%接受治療的患者出現(xiàn)白細胞減少,因此本藥應(yīng)慎用于有白細胞減少病史的患者。10%接受本藥治療的患者出現(xiàn)血小板減少(少于5萬個/L),接受免疫抑制藥物治療的患者比艾滋病患者下降得更低。當患者的血小板計數(shù)少于10萬個/L時,發(fā)生血小板減少的風(fēng)險也增大。 對妊娠和哺乳的影響 動物實驗發(fā)現(xiàn)本藥有致畸作用,懷孕期婦女不能使用。本藥對哺乳動物的后代可產(chǎn)生不良影響。目前尚不知本藥是否能分泌到人乳中,故不能在哺乳婦女中使用,使用本藥72 hr后才能恢復(fù)哺乳。 對兒童的影響 應(yīng)用于12歲以下兒童的臨床經(jīng)驗有限,故兒童應(yīng)慎用。據(jù)報道其不良后果與成人相似。 對老年人的影響 應(yīng)按腎功能情況調(diào)整用藥劑量。 |
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