甲苯噠唑是人工合成的苯并咪唑類衍生物,為廣譜驅(qū)腸蟲藥。
【驅(qū)蟲作用】 對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲、絳蟲都有較高療效,尤其適用于上述蠕蟲的混合感染,甚至對絲蟲病和囊蟲病也有一定效果。甲苯達(dá)唑?qū)γ?感蟲體的體被和腸細(xì)胞中的微管有高度親和力,并與之結(jié)合,抑制微管聚集,引起物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)阻塞,高爾基器內(nèi)分泌顆粒集聚,使胞漿內(nèi)細(xì)胞器溶解而死亡。另外也抑 制蟲體對葡萄糖的攝取,導(dǎo)致糖原耗竭,減少ATP生成,妨礙蟲體的生長發(fā)育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲均有殺滅作用。本品起效緩慢,給藥后數(shù)日才能將蟲排 盡。
【臨床應(yīng)用】 甲苯達(dá)唑作為治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥,對蟯蟲病和蛔蟲病療效較好,對鉤蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用,有控制傳播作用。對絲蟲病和囊蟲病也有一定效果。
【不良反應(yīng)】 無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病人有惡心、短暫腹痛、腹瀉。大劑量偶見過敏反應(yīng)、脫發(fā)、粒細(xì)胞減少,甚至引起"腦炎"等。
【禁忌證】 對大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用和胚胎毒作用,孕婦及未滿2歲的幼兒不宜使用。
☆ ☆考點(diǎn)2:阿苯噠唑(丙硫咪唑,腸蟲清)
阿苯噠唑是繼甲苯噠唑之后研制成功的又一苯并咪唑化合物,為廣譜驅(qū)蟲藥,具有高效低毒的特點(diǎn)。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速,在體內(nèi)很快代謝為仍有活性的丙硫咪唑砜和亞砜,24h大部分代謝物由尿排出,少量從糞便排出。
【驅(qū)蟲作用】 阿苯噠唑?qū)δc道寄生蟲如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲,絳蟲類的豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲等均有較好的驅(qū)蟲 作用,其機(jī)制基本同甲苯達(dá)唑。因阿苯噠唑血藥濃度比甲苯達(dá)唑高百倍,肝、肺等組織中均能達(dá)到相當(dāng)高的濃度,因此對腸道外寄生蟲病如棘球蚴。òx病)、囊 蟲病、旋毛蟲病以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病也有較好療效。對腦囊蟲病亦有較緩和的治療作用,較少引起顱內(nèi)壓升高和癲癇發(fā)作等反應(yīng),但為了避免腦疝等反應(yīng)的 發(fā)生,仍應(yīng)住院治療。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
【臨床應(yīng)用】 可用于鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲等感染。對豬肉絳蟲病、牛肉絳蟲病、囊蟲病、棘球蚴病、肺吸蟲病、華支睪吸蟲病亦有療效,也可用于混合感染。
【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)較輕。每日400mg時(shí),約1/3病人可出現(xiàn)消化道反應(yīng)及頭昏、嗜睡、頭痛等癥狀,但多在數(shù)小時(shí)內(nèi)自行緩解。治療囊 蟲病和包蟲病時(shí),所用劑量大,療程長,當(dāng)豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白,可見頭痛、發(fā)熱、肌肉酸痛。治療腦型囊蟲病可引起癲癇發(fā)作,視力障礙,顱內(nèi)壓升高。 少數(shù)轉(zhuǎn)氨酶升高,1~2周內(nèi)恢復(fù)。
【禁忌證】 孕婦和2歲以下小兒忌用,嚴(yán)重肝、腎、心功能不全及潰瘍病患者慎用。
☆☆☆考點(diǎn)3:噻嘧啶
【藥理作用】 為人工合成的廣譜驅(qū)蟲藥,常用其雙羥萘酸鹽(噻啶片),其枸櫞酸鹽又稱驅(qū)蟲靈。為廣譜驅(qū)腸蟲藥。本品是去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑,又是膽堿酯酶抑制劑,使蟲體肌肉痙攣性麻痹,從而失去附著腸壁和逆行能力,最后隨糞便排出體外。
【臨床應(yīng)用】 主要用于蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲的單獨(dú)感染或混合感染。
【不良反應(yīng)】 毒性較低,偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胸悶、皮疹、發(fā)熱。
【禁忌證】 有急性肝炎、腎炎、嚴(yán)重心臟病、潰瘍病者慎用,孕婦及2歲以下小兒不宜使用。因在離體蛔蟲標(biāo)本上發(fā)現(xiàn)噻嘧啶作用可被哌嗪所對抗,故本品不應(yīng)與哌嗪合用。