體內(nèi)藥量隨時(shí)間而變化的過程是藥動(dòng)學(xué)研究的中心問題。藥量與效應(yīng)的關(guān)系（量效關(guān)系）已在藥效學(xué)章詳述。加入時(shí)間因素就引出時(shí)量關(guān)系與時(shí)效關(guān)系。大多數(shù)情況下由于量效關(guān)系基本固定，在達(dá)到“平衡”后兩條曲線平行一致。整體動(dòng)物一次血管外給藥的時(shí)量（效）曲線。按一室模型理解，曲線升段主要是吸收過程（此時(shí)消除過程已經(jīng)開始）。曲線在峰值濃度（Cmax）時(shí)吸收速度與消除速度相等。從給藥時(shí)至峰值濃度的時(shí)間稱為達(dá)峰時(shí)間（Tpeak），曲線降段主要是藥物消除過程。血藥濃度下降一半的時(shí)間稱為消除半衰期。血藥濃度超過有效濃度（低于中毒濃度）的時(shí)間稱為有效期。曲線下面積（AUC）與吸收入體循環(huán)的藥量成比例，反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。AUC是血藥濃度（C）隨時(shí)間（t）變化的積分值。
生物利用度是指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥劑口服后測得的量效曲線，其AUC相等（表示F值相等），但Tpeak及Cmax不等，吸收快的Cmax可能已超過最低中毒濃度，吸收慢的Cmax可能還在有效濃度以下。生物利用度是藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。