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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn):芐普地爾

俗稱:芐丙洛,雙苯吡乙胺,cordium,angopril

「藥理及應(yīng)用」

芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用,還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用,可降低竇房結(jié)自律性,減慢心率及延緩房室傳導(dǎo),能舒張血管平滑肌,能使血壓下降,但作用溫和,不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。醫(yī)學(xué),全 在線.提 供bhskgw.cn它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用,可抑制心室自律組織的異常自律性,可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其k+外流阻滯作用可使動作電位時間延長、q-t間期延長,心室有效不應(yīng)期/動作電位時間比值延長,這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似,故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關(guān)。此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關(guān)。

口服后吸收良好,1~6小時達(dá)血藥濃度峰值。與血漿蛋白結(jié)合率約99%。有首過效應(yīng),生物利用度約60%。t1/2約50小時,經(jīng)肝代謝,部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。

臨床上可用于治療心絞痛、各種心律失常、高血壓。

「用法」

口服,1日1次150~450mg.靜脈注射,1次2~4mg/kg.

「注意」

不良反應(yīng)較輕,常見的有胃腸道癥狀(惡心、腹瀉)及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(虛弱、緊張、眩暈等)。

 

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