參考答案
1、【答案】C。解析:本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時或2,6位取代基不同時,可產(chǎn)生手性異構(gòu)體,其手性中心的碳原子編號是4位。
2、【答案】D。解析:氨氯地平3,5位兩個羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋體左氨氯地平活性強于外消旋體,臨床用外消旋體和左旋體。
3、【答案】C。解析:結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是非洛地平。
4、【答案】B。解析:西咪替丁為肝藥酶抑制劑,與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平代謝速度減慢。
5、【答案】C。解析:其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲,其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。
6、【答案】A。解析:磺酰脲類降糖藥的作用機制為促進(jìn)胰島素分泌。
7、【答案】D。解析:不含磺酰脲結(jié)構(gòu),但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。
8、【答案】D。解析:塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
9、【答案】B。解析:脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用,這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應(yīng)性,在氮原子上用吸電子基團取代,以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。
10、【答案】E。解析:通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥,主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。
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