通用名 | 環(huán)磷酰胺片 |
曾用名 | |
英文名 | CYCLOPHOSPHAMIDE TABLETS |
拼音名 | HUANLINXIAN'AN PIAN |
藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。 |
藥理毒理 | 本品在體外無活性,進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸
酶水解,變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞0返娑鹱饔谩F渥饔脵C制與氮芥相似,與DNA
發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥
物。本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。 |
藥代動力學(xué) | 環(huán)磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,約1小時后達血漿峰濃度,在肝臟轉(zhuǎn)
化釋出磷酰胺氮芥,其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4~6小時,
48小時內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%~70%,其中68%為代謝產(chǎn)物,32%為原形。 |
適應(yīng)癥 | 本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物,對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血
病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效,對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部
鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。 |
用法用量 | 成人常用量:口服每日2~4mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重復(fù)。兒童
常用量:口服每日2~6mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重復(fù)。 |
不良反應(yīng) | 骨髓抑制:白細胞減少最常見,最低值在用藥后1~2周,多在2~3周后恢
復(fù)。對血小板影響較小?捎绊懜喂。胃腸道反應(yīng):包括食欲減退、惡心及嘔吐,
一般停藥1~3天即可消失。泌尿道反應(yīng):可致出血性膀胱炎,表現(xiàn)為膀胱刺激癥
狀、少尿、血尿及蛋白尿,系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致,但環(huán)磷酰胺常規(guī)
劑量應(yīng)用時,其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚
色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。 |
禁忌癥 | 抗癌藥物,必須在有經(jīng)驗的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝
腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
注意事項 | 本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性,應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水,大劑量應(yīng)用時
應(yīng)水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示,提高藥物劑量強度,
能明顯增加療效,當(dāng)大劑量用藥時,除應(yīng)密切觀察骨髓功能外,尤其要注意非血
液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既
往曾接受多程化放療時,環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2~1/3。由于本品
需在肝內(nèi)活化,因此腔內(nèi)給藥無直接作用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本
品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛
風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時,應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外
也加強了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽
堿酯酶活性,因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類
藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝,同時應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在30℃以下保存。 |
包裝 | |
有效期 | |