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注射用阿拉瑞林

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用阿拉瑞林
曾用名 
英文名ALARELIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ALARUILIN
藥品類別激素類及抗激素類抗腫瘤藥
性狀本品為白色凍干疏松塊狀物或粉末。
藥理毒理本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激 垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高; 重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的 作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。
藥代動(dòng)力學(xué)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達(dá)到峰值, 血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時(shí)t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥 時(shí)t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為 27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌, 24 h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。
適應(yīng)癥用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。
用法用量皮下或肌內(nèi)注射,月經(jīng)來(lái)潮的第1~2天開(kāi)始治療,150 μg/次,每天一次,或遵 醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥3~6月為一個(gè)療程。
不良反應(yīng)可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個(gè)別患 者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。
禁忌癥孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用; 對(duì)GnRH或類似物過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步 撤藥的方法; 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200 μg療程一般不 超過(guò)6個(gè)月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。
孕婦及哺乳期婦女用藥 
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用 
藥物過(guò)量 
貯藏遮光、密閉保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名阿拉瑞林
化學(xué)名L-焦谷氨酰-L組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺
拼音名ALARUILIN
英文名DES-GLY10(D-ALA6) LUTEINIZING HORMONE*RELEASING H
CAS No.79561-22-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C56H78N16O12
分子量1167.34
規(guī)  格0.15mg
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