通用名 | 注射用阿拉瑞林 |
曾用名 | |
英文名 | ALARELIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG ALARUILIN |
藥品類(lèi)別 | 激素類(lèi)及抗激素類(lèi)抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
藥理毒理 | 本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類(lèi)似物,用藥初期可刺激
垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;
重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的
作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴(lài)性疾病。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達(dá)到峰值,
血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時(shí)t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥
時(shí)t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為
27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,
24 h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。 |
用法用量 | 皮下或肌內(nèi)注射,月經(jīng)來(lái)潮的第1~2天開(kāi)始治療,150 μg/次,每天一次,或遵
醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥3~6月為一個(gè)療程。 |
不良反應(yīng) | 可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個(gè)別患
者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。 |
禁忌癥 | 孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用; 對(duì)GnRH或類(lèi)似物過(guò)敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步
撤藥的方法; 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢(xún)醫(yī)生調(diào)整劑量至200 μg療程一般不
超過(guò)6個(gè)月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光、密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |