| 通用名 | 丙泊酚注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROPOFOL INJECTION |
| 拼音名 | BINGBOFEN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 靜脈麻醉藥 |
| 性狀 | 為白色乳劑。 |
| 藥理毒理 | 本品通過激活GABA受體—氯離子復(fù)合物,發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用。臨床劑量時(shí),
丙泊酚增加氯離子傳導(dǎo),大劑量時(shí)使GABA受體脫敏感,從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),
產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠效應(yīng),其麻醉效價(jià)是硫噴妥鈉的1.8倍。起效快,作用時(shí)間短,以
2.5mg/kg靜脈注射時(shí),起效時(shí)間為30-60秒,維持時(shí)間約10分鐘左右,蘇醒迅速。
能抑制咽喉反射,有利于插管,很少發(fā)生喉痙攣。對循環(huán)系統(tǒng)有抑制作用,本品作
全麻誘導(dǎo)時(shí),可引起血壓下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低,
心率無明顯變化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通氣反應(yīng),表現(xiàn)為潮氣量減少,清醒狀
態(tài)時(shí)可使呼吸頻率增加,靜脈注射常發(fā)生呼吸暫停,對支氣管平滑肌無明顯影響。
丙泊酚能降低顱內(nèi)壓及眼壓,減少腦耗氧量和腦血流量,鎮(zhèn)痛作用很微弱。與其他
中樞神經(jīng)抑制藥并用時(shí)有協(xié)同作用。應(yīng)用丙泊酚可使血漿皮質(zhì)激素濃度下降,但
腎上腺皮質(zhì)對外源性皮質(zhì)激素反應(yīng)正常。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具
有迅速分布（半衰期2～4分鐘）及迅速消除（半衰期30～60分鐘）的特點(diǎn)。丙
泊酚分布廣泛，并迅速從機(jī)體消除（總體消除率1.5～2升/分鐘）。主要通過肝
臟代謝，形成丙泊酚和相應(yīng)的無活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用
丙泊酚維持麻醉時(shí)，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速
率在推薦范圍內(nèi)，其藥物動(dòng)力學(xué)是線性的。
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| 適應(yīng)癥 | 靜脈全麻誘導(dǎo)藥、“全靜脈麻醉”的組成部分或麻醉輔助藥。 |
| 用法用量 | 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻
醉。并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作
為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。
1．麻醉給藥：建議應(yīng)在給藥時(shí)[一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg）]
調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的
成年病人，大約需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減
少；ASAⅢ級(jí)和Ⅳ級(jí)病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml（20mg）。
2．麻醉維持：通過持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達(dá)到
維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個(gè)體之間有明顯的不同，通
常4～12毫克/公斤/小時(shí)的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。用重復(fù)單次注射給
藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml（25mg）至 5.0ml（50mg）的量。
3．ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對正在強(qiáng)化監(jiān)護(hù)而接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用
時(shí)，建議持續(xù)輸注丙泊酚。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常
0.3～0.4毫克/公斤/小時(shí)的輸注速率范圍，應(yīng)能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。
4．人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前以2.0mg/kg劑量實(shí)行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人
有肢體動(dòng)時(shí)，以0.5mg/kg劑量追加，應(yīng)能獲得滿意的效果。
年齡超過55歲的病人應(yīng)在給藥時(shí)觀察病人的反應(yīng)，通常麻醉誘導(dǎo)所需的劑
量可能較低。
兒童不建議使用丙泊酚注射液。不推薦丙泊酚作業(yè)小兒鎮(zhèn)靜藥物使用。用于
小兒麻醉誘導(dǎo)：建議緩慢給予丙泊酚直至體征表明麻醉起效，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和
/或體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人，麻醉誘導(dǎo)需要約2.5mg/kg；低于該年
齡所需藥量可能更大；ASAⅢ級(jí)和Ⅳ級(jí)的小兒建議用較低的劑量。用于小兒麻醉
維持：通過輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚，能夠維持麻醉所要求的深度所需的
給藥速率在病人之間有明顯的差別，能常4～12mg/kg/小時(shí)的給藥速率能夠獲得
令人滿意的麻醉效果。
5．給藥方式：未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未稀釋的丙
泊酚注射液直接輸注時(shí)，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。
丙泊酚注射液也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于
PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5（2mg/ml）。用于麻醉誘導(dǎo)部分的丙
泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。
稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制。該稀釋液在6小時(shí)內(nèi)是穩(wěn)定的。 |
| 不良反應(yīng) | |
| 禁忌癥 | 對丙泊酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用; |
| 注意事項(xiàng) | 1．丙泊酚注射液應(yīng)該由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師或加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來給藥。
用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設(shè)備。丙泊酚注射液不應(yīng)由外
科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。病人全身麻醉后必須保證完全蘇醒后方能出院。
2．癲癇病人使用丙泊酚可能有驚厥的危險(xiǎn)。
3．對于心臟，呼吸道或循環(huán)血流量減少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液
與其它麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。
4．丙泊酚注射液若與其它可能會(huì)引起心動(dòng)過緩的藥物合用時(shí)應(yīng)該考慮靜脈
給予抗膽堿能藥物。
5．脂肪代謝紊亂或必須謹(jǐn)慎使用脂肪乳劑的病人使用丙泊酚注射液應(yīng)謹(jǐn)慎。
6．使用丙泊酚注射液前應(yīng)該搖勻。輸注過程不得使用串聯(lián)有終端過濾器的
輸液裝置。一次使用后的丙泊酚注射液所余無論多少，均應(yīng)該丟棄。不得留作下
次重用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．妊娠期間不應(yīng)使用丙泊酚注射液，但在終止妊娠時(shí)，可以使用丙泊酚注
射液。
2．產(chǎn)婦及哺乳期婦女不宜使用丙泊酚注射液。 |
| 兒童用藥 | 丙泊酚用于兒童誘導(dǎo)后無論是吸入麻醉藥,還是維持,會(huì)導(dǎo)致心率減慢,心率
下降10%-20%,但丙泊酚本身對竇房結(jié)及房室結(jié)功能無明顯影響，因此三歲以內(nèi)
兒童慎用。 |
| 老年患者用藥 | 應(yīng)以靜脈滴注給藥以觀察病人反應(yīng),年齡超過55歲的病人,麻醉誘導(dǎo)所給的
丙泊酚劑量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | 動(dòng)物和臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí),丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用,相互間無相關(guān)作
用,和地西泮、咪達(dá)唑侖合用時(shí)延長睡眠時(shí)間,阿片類藥物增強(qiáng)其呼吸抑制作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 本品應(yīng)于4-25℃條件下貯存,不能冰凍。 |
| 包裝 | (1)20ml:0.2g (2)50ml:0.5g (3)100ml:1g |
| 有效期 | |
