| 通用名 | 卡巴匹林鈣散 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CARBASALATE CALCIUM POWDER |
| 拼音名 | KABAPILINGAI SAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色無定形粉末，易溶于水。 |
| 藥理毒理 | 本品為乙酰水楊酸鈣與尿素絡(luò)合的鹽，在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解
熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
|
| 藥代動力學(xué) | 本品在水中水解為乙酰水楊酸（阿司匹林）�？诜昭杆�、完全，在胃內(nèi)
已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。
食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后
分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解
后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時結(jié)合率相
應(yīng)地降低。T1/2為15～20分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為
水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分
氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，
未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速
度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則
相反。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于頭痛、牙痛、傷風(fēng)感冒時發(fā)熱，以及神經(jīng)痛、腰痛、肌肉痛、和月經(jīng)痛。 |
| 用法用量 | 口服：溶于水中服用。成人一次0.6～1.2g（1～2袋），如需要，2～4小時
后重服，但24小時內(nèi)不得超過3.6g（6袋）。
兒童：初生～6個月，一次50mg；6個月～1歲，一次50～100mg；1～4歲，
一次0.1～0.15g；4～6歲，一次0.15～0.2g；6～9歲，一次0.2～0.25g；9～14
歲，一次0.25～0.3g，需要時2～4小時后再重服。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、
尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200μg/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3％～
9％），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林
血濃度達(dá)200～300 μg／L后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2％的病人，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水
腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素
有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250
μg/m1時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的
報(bào)道。
|
| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病
或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、
神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水
楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗(yàn)；③當(dāng)血藥濃度
超過130μg／ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受
影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5－HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草
基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑥由于本品抑
制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg／日也會影響血小板功能，
但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg／日＝引起出血的報(bào)道；⑦肝功能試驗(yàn)，當(dāng)
血藥濃度250μg／ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性
磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常.⑧大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度
>300μg／ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
⑩由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；⑾大劑量應(yīng)用本品
時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)
果；⑿由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP
排泄試驗(yàn)）。
（3）下列情況應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時：②葡萄糖-6-磷酸脫
氫酶缺陷者；③痛風(fēng)；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝
功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥
時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；⑦血小板
減少者。
（4）長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量
（5）拔牙前后不應(yīng)立即服用本藥，飲用含酒精飲料前后忌服。
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。
|
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其是發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥，因而建議慎用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推?
他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此
外，由于對血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與
對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的
可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃
腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可
增加出血的危險(xiǎn)。
（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中
排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可
使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性
酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加
毒性反應(yīng)。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定
狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
（6）糖皮質(zhì)激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血
藥濃度，必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時，
有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)
用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
（8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合，減少其
從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽
的血藥濃度>50μg/m1時即明顯降低，＞100～150μg／ml時更甚。此外，丙磺
舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密封，置陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 每袋0.6g |
| 有效期 | |
