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| 通用名 | 注射用苯妥英鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PHENYTOIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA |
| 藥品類別 | 抗癲癇藥 |
| 性狀 | 本品為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不影起鎮(zhèn)靜催眠作用，1.動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3.其穩(wěn)定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統(tǒng)有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。 |
| 藥代動力學 | 肌注吸收不完全且不規(guī)則，一次量峰值僅為口服的1/3。分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%，主要與白蛋白結合，在腦組織內蛋白結合可能還高。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)，主要經(jīng)腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15~95小時，甚至更長。 應用一定劑量藥物后肝代謝（羥化）能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可達穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現(xiàn)眼球震顫；超過30mg/L時，出現(xiàn)共濟失調；超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。 |
| 適應癥 | 適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。 |
| 用法用量 | 5%葡萄糖注射液20~40ml緩慢靜脈注射。 抗驚厥 成人常用量：150~250mg，每分鐘不超過50mg，需要時30分鐘后可再次靜注100~150mg，一日總量不超過500mg。小兒常用量：靜注5mg/kg或按體表面積250mg/m2，1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量：為中止心律失常以100mg緩慢靜注2~3分鐘，根據(jù)需要每10~15分鐘重復一次至心律失常中止，或出現(xiàn)不良反應為止，總量不超過500mg。 |
| 不良反應 | 本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發(fā)病率高，應加強口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失；較少見的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應有頭暈、失眠、一過性神經(jīng)質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等�？捎绊懺煅到y(tǒng)，致粒細胞和血小板減少，罕見再障，常見巨細胞貧血，可用葉酸加維生素B12防治；可引起過敏反應，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重皮膚反應，如剝脫性皮炎、多形糜爛性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡。一旦出現(xiàn)癥狀，應立即停藥并采取相應措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰島素分泌使血糖升高；有致癌的報道；小兒常期應用可加速維生素D代謝，造成軟骨病或骨質異常。 |
| 禁忌癥 | 以下情況禁用：對乙內酰脲藥有過敏史者或阿斯綜合征，Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。 |
| 注意事項 | 1． 對乙內酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。 2． 有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗、甲狀腺功能試 驗、使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高。 3．用藥期間需檢查血象、肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定一次、產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。 4．本品個體差異很大，用量需個體化。 5．下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癎發(fā)作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應權衡。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應繼續(xù)服用，并保持有效血濃。分娩后再重新調整。產前一個月應補充維生素K，產后立即給新生兒注射維生素K以減少出血危險。曾有新生兒致癌的報導。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。 |
| 兒童用藥 | 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經(jīng)常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。 |
| 老年患者用藥 | 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高、合并用藥較多，應用本品時須慎重，應減少用量，減慢靜注速度至每2~3分鐘50mg，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。 |
| 藥物相互作用 | 1．長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，并且療效降低。 2．為肝酶誘導劑，與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。 3．長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但用藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續(xù)應用則降低。 4．與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整后兩者用量。 5．長期應用多巴胺的患者，靜注本品時可能引起突發(fā)性低血壓和心率減慢，原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。 6．靜注本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 7．本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 8．雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。 9． 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度，調整本品用量。 10．與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癎發(fā)作，需調整本品用量。 |
| 藥物過量 | 可出現(xiàn)視力模糊或復視、笨拙或行走不穩(wěn)和步態(tài)蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡、幻覺、惡心、語言不清。 治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法。給氧，給升壓藥和輔助呼吸，可血液透析�；謴秃髴⒁庠煅δ�。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 苯妥英鈉 | ||||||||
| 化學名 | 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽 | ||||||||
| 拼音名 | BENTUOYINGNA | ||||||||
| 英文名 | 5,5-DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM SIGMAULTRA | ||||||||
| CAS No. | 630-93-3 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C15H11N2NaO2 | ||||||||
| 分子量 | 274.25 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）100mg （2）250mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 苯妥英鈉片 |
