通用名 | 注射用氨力農(nóng) |
曾用名 | |
英文名 | AMRINONE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG ANLINONG |
藥品類(lèi)別 | 強(qiáng)心藥 |
性狀 | 本品為黃色疏松凍干塊狀物。 |
藥理毒理 | 本品為磷酸二酯酶抑制劑,兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用。本品正性肌力作用主要是通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(CAMP)濃度增高,細(xì)胞內(nèi)鈣增加,心肌收縮力加強(qiáng),心排血量增加,與腎上腺素?1受體或心肌細(xì)胞Na+、K+ -ATP酶無(wú)關(guān)。 其血管擴(kuò)張作用可能是直接作用于小動(dòng)脈所致,從而可降低心臟前、后負(fù)荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數(shù),但對(duì)平均動(dòng)脈壓和心率無(wú)明顯影響。本品對(duì)伴有傳導(dǎo)阻滯的患者較安全。本品口服時(shí)不良反應(yīng)較重,長(zhǎng)期用藥不但強(qiáng)心療效不明顯,不良反應(yīng)卻增加,故不宜口服。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈注射2分鐘內(nèi)起效,10分鐘作用達(dá)高峰,持續(xù)60~90分鐘。血漿氨力農(nóng)濃度平均為3.5ug/ml(1.5~7.5ug/ml),與心臟指數(shù)變化百分率成線性相關(guān)。血漿分布半衰期約4.6分鐘,清除半衰期為2~5小時(shí)(平均3.6小時(shí)),蛋白結(jié)合率較低,為10%~20%。10%~40%通過(guò)腎臟以原藥排泄,其余部分主要在肝臟中乙;詳(shù)種代謝物形式排泄。
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適應(yīng)癥 | 適用于對(duì)洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無(wú)效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。 |
用法用量 | 氨力農(nóng)靜脈注射粉針每支加注射用氨力農(nóng)溶劑1支溫?zé),振搖,完全溶解后,再用適量的生理鹽水稀釋后使用。負(fù)荷量:0.5~1.0mg/㎏,5~10分鐘緩慢靜脈注射,繼續(xù)以5~10μg/kg·min靜脈滴注,單次劑量最大不超過(guò)2.5mg/㎏。每日最大量<10mg/㎏。療程不超過(guò)2周。應(yīng)用期間不增加洋地黃的毒性,不增加心肌耗氧量,未見(jiàn)對(duì)缺血性心臟病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑。
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不良反應(yīng) | 可有胃腸反應(yīng)、血小板減少(用藥后2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。偶可見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹,偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎及注射局部刺激。長(zhǎng)期口服副作用大,甚至導(dǎo)致死亡率增加,口服制劑已不再應(yīng)用。
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禁忌癥 | 嚴(yán)重低血壓。 |
注意事項(xiàng) | 氨力農(nóng)在溶媒中成鹽速度較慢,需40-60℃,溫?zé)帷⒄駬u、待溶解完全后,方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1~3mg/ml。
用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心率、心律、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。
不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。
合用強(qiáng)利尿劑時(shí),可使左室充盈壓過(guò)度下降,且易引起水、電解質(zhì)失衡。
對(duì)房撲、房顫患者,因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快,宜先用洋地黃制劑控制心室率。
肝腎功能損害者慎用。
尚無(wú)用于心肌梗死經(jīng)驗(yàn),應(yīng)慎重。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ⒈
本品必須先用氨力農(nóng)注射溶劑溶解,再以生理鹽水稀釋后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。⒉
與速尿混合立即產(chǎn)生沉淀。與丙吡胺合用可導(dǎo)致血壓過(guò)低。
與常用強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管藥合用,尚未見(jiàn)不良相互作用。⒊
與硝酸酯類(lèi)合用有相加效應(yīng)。⒋
本品加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間不必停用洋地黃。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |