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| 通用名 | 硝酸異山梨酯緩釋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHIJIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單 硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸 環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈 和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左 室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期 動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是 使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。 致癌和致突變現(xiàn)象 動物實驗未觀察到。 |
| 藥代動力學 | ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達峰時 間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2~4 L/kg，清除率為2~4 L/min，半衰期約1 小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15~25%）和5-單硝酸酯酯（75~85%），兩者均有生物 活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約 37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型 排出，糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。 |
| 適應癥 | 冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。 |
| 用法用量 | 片劑：一次20~40 mg，1日2次。由于個體反應不同，需個體化調(diào)整劑量。 |
| 不良反應 | 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、 直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛 脫及暈厥。 |
| 禁忌癥 | 急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌梗 死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性 心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動脈高壓；對硝基化合 物過敏者 |
| 注意事項 | 低充盈壓的急性心急梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高 者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚 ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應慎用。 |
| 兒童用藥 | 兒童用藥的安全性及效果均不確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合 用，可增強本類藥物的降血壓效應�？杉訌姸䴕潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇抗 炎藥可降低本藥的療效。 |
| 藥物過量 | 與血管過度擴張有關的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、 暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā) 作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮 劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能 發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝酸異山梨酯 | ||||||||
| 化學名 | 1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI | ||||||||
| 英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE | ||||||||
| CAS No. | 87-33-2 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C6H8N2O8 | ||||||||
| 分子量 | 236.14 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 20mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 硝酸異山梨酯片、硝酸異山梨酯氣霧劑、硝酸異山梨酯注射液、硝酸異山梨酯乳膏 |
