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| 通用名 | 拉米夫定片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LAMIVUDINE TABLETS |
| 拼音名 | LAMIFUDING PIAN |
| 藥品類別 | 肝膽病用藥 |
| 性狀 | 本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV） 有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸 鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米 夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正 常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動物 細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對 大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其 抑制作用持續(xù)于整個治療過程，同時使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善 肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。 |
| 藥代動力學 | 拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax） 1.1～1.5ug/ml，生物利用度為80%～85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間（Tmax） 延遲0.25～2.5小時、血藥峰濃度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥 研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg，拉 米夫定主要（>70%）經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時。 在治療劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外 研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%～36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。 拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被 代謝成反式硫氧化物的衍生物。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。 |
| 用法用量 | 口服，成人一次0.1g，一日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥 狀一般較輕并可自行緩解。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 治療期間應(yīng)對患者的臨床情況及病毒學指標進行定期檢查。 2. 少數(shù)患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對患者進 行嚴密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用本品治療。 3. 患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不 建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程。 4. 本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染 他人，故仍應(yīng)采取適當防護措施。 5. 目前尚無資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對新 生兒進行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠3個月內(nèi)的患者不宜使用本品。妊娠3個月以上的患者使用本品需權(quán)衡利弊。 哺乳婦女服用本品時暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料。 |
| 老年患者用藥 | 對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有 在肌酐清除率<30ml/分鐘時，才有影響。 |
| 藥物相互作用 | 1. 拉米夫定與具有相同排泄機制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲唑）同時使用時， 拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。 2. 與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時曲 線下面積。 |
| 藥物過量 | 目前尚未見藥物過量的特殊體征和癥狀。若發(fā)生藥物過量，應(yīng)對患者進行監(jiān)護，給 予常規(guī)支持療法，拉米夫定可經(jīng)血液透析排除。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 0.1g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 拉米夫定 | ||||||||
| 化學名 | 拉米夫定 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | LAMIVUDINE | ||||||||
| CAS No. | 134678-17-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
