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| 通用名 | 布美他尼片 |
| 曾用名 | 丁脲胺片 丁苯氧酸片 |
| 英文名 | BUMETANIDE TABLETS |
| 拼音名 | BUMEITANI PIAN |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為色片。 |
| 藥理毒理 | 對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用 為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸 收，對近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排 鉀作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴 張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深 部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預防 急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小 管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少， 從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴張肺部容量靜脈，降低肺 毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓 力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細血管通 透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充 血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸 收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%，口服和靜脈注射的作用開始時間 分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘，作用達峰時間為1~2小時和15~30分鐘。作 用持續(xù)時間為4小時（應用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4 小時。T1／2β為60~90分鐘，略長于呋塞米，肝腎功能受損時延長。本藥不 被透析清除。77～85％經(jīng)尿排泄，其中45％為原形，15～23％由膽汁和糞 便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。 |
| 適應癥 | 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎 炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥 效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫 和急性腦水腫等。 2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥 物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象 時，本類藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同 時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。 4.高鉀血癥及高鈣血癥。 5.稀釋性低血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。 6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。 7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。 |
| 用法用量 | 1.成人 治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日 0.5~2mg，必要時每隔4～5小時重復，最大劑量每日可達10～20mg。也可 間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。 2.小兒 口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。 |
| 不良反應 | 常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期 應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、 低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡 心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少， 血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常， 高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多 見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4~15mg），多為暫時性，少 數(shù)為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時， 可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰 莖勃起困難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于 呋塞米。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | （1）交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對 本藥可能亦過敏。 （2）對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、 Ca2+和Mg2+濃度下降。 (3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量， 故用藥間隔時間應延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥 或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急 性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥 傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。 （4）隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥 物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人; ③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。 （5）動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情 況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測定。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是 妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實 驗表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率 升高。 （2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 |
| 兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔 應延長。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血 栓形成和腎功能損害的機會增多。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素 及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā) 生機會。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加， 與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。 （3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。 （4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，并可出現(xiàn)肌肉 酸痛、強直。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強。 （6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和 降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。 （7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用 時，后者的劑量應作適當調(diào)整。 （8）降低降血糖藥的療效。 （9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降， 致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因 子增多有關(guān)。 （10）本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 （11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和 耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。 （12）與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。 （13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應盡量避免。 （14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此 與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導致分解代謝加強有關(guān)。 （15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 布美他尼 | ||||||||
| 化學名 | 5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺�；郊姿� | ||||||||
| 拼音名 | BUMEITANI | ||||||||
| 英文名 | BUMETANIDE | ||||||||
| CAS No. | 28395-03-1 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | C17H20N2O5S | ||||||||
| 分子量 | 364.42 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 1mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 布美他尼注射液 |
