通用名 | 氨基已酸注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOCAPROIC ACID INJECTION |
拼音名 | ANJIJISUAN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 止血藥 |
性狀 | 本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖維蛋白原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位
特異性地與纖維蛋白結(jié)合,然后在激活物作用下變?yōu)槔w溶酶,該酶能裂解纖維蛋
白中精氨酸和賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,使血凝塊溶解。本品的化學(xué)
結(jié)構(gòu)與賴氨酸相似,能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,防止其激活,從而抑
制纖維蛋白溶解,高濃度(100mg/L)則直接抑制纖溶酶活力,達(dá)到止血效果。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品分布于血管內(nèi)外間隙,并迅速進(jìn)入細(xì)胞、胎盤。本品在血中以游離狀態(tài)
存在,不與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)維持時(shí)間短,不代謝,給藥后12小時(shí),有40%~
60%以原形從尿中迅速排泄。T1/2為61~120分鐘。 |
適應(yīng)癥 | 適用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。
⑴ 前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶
原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血,組織纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶或尿激
酶過(guò)量引起的出血。
⑵ 彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)晚期,以防繼發(fā)性纖溶亢進(jìn)癥。
⑶ 可作為血友病患者撥牙或口腔手術(shù)后出血或月經(jīng)過(guò)多的輔助治療。
⑷ 可用于上消化道出血、咯血、原發(fā)性血小板減少性紫癜和白血病等各種
出血的對(duì)癥治療,對(duì)一般慢性滲血效果顯著;對(duì)凝血功能異常引起的出血療效差;
對(duì)嚴(yán)重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無(wú)止血作用。
⑸ 局部應(yīng)用:0.5%溶液沖洗膀胱用于術(shù)后膀胱出血;撥牙后可用10%溶液嗽
口和蘸藥的棉球填塞傷口;亦可用5-10%溶液紗布浸泡后敷帖傷口。 |
用法用量 | 因本品排泄快,需持續(xù)給藥才能維持有效濃度,故一般皆用靜脈滴注法。本
品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或
內(nèi)科大量出血者,迅速止血,要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4-6g(20%
溶液)溶于100 ml生理鹽水或5-10%葡萄糖溶液中,于15-30分鐘滴完。持
續(xù)劑量為每小時(shí)1g,可口服也可注射。維持12-24小時(shí)或更久,依病情而定。 |
不良反應(yīng) | ⑴ 本藥有一定的副作用,劑量增大,不良反應(yīng)增多,癥狀加重。而且藥效
維持時(shí)間較短,現(xiàn)已逐漸少用。
⑵ 常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉,其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、
全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過(guò)16g時(shí),尤易發(fā)生。
快速靜注可出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常,少數(shù)人可發(fā)生驚厥及心臟或肝臟
損害。大劑量或療程超過(guò)四周可產(chǎn)生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎功
能衰竭等,停藥后可緩解恢復(fù)。
⑶本品從尿排泄快,尿濃度高,能抑制尿激酶的纖溶作用,可形成血凝塊,
阻塞尿路。因此,泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。
⑷易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害,有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史
者禁用或慎用。 |
禁忌癥 | ⑴ 尿道手術(shù)后出血的病人慎用;
⑵ 有血栓形成傾向或過(guò)去有血管栓塞者忌用;
⑶ 腎功能不全者慎用。 |
注意事項(xiàng) | (1)本品排泄快,需持續(xù)給藥,否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。
(2)有報(bào)道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)同
時(shí)存在的矛盾。相反的意見則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用,療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素
者。近來(lái)認(rèn)為,兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期,血液呈
高凝趨勢(shì),繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生,不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)
性纖溶時(shí),肝素與抗纖溶藥可考慮并用。
(3)鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對(duì)抗,故前者過(guò)量時(shí)亦可使用氨
基已酸對(duì)抗。
(4)本品不能阻止小動(dòng)脈出血,術(shù)中有活動(dòng)性動(dòng)脈出血,仍需結(jié)扎止血。
(5)使用避孕藥或雌激素的婦女,服用氨基已酸時(shí)可增加血栓形成的傾向。
(6)本品靜脈注射過(guò)快可引起明顯血壓降低,心動(dòng)過(guò)速和心律失常。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害,孕婦慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ⑴ 本品即刻止血作用較差,對(duì)急性大出血宜與其他止血藥物配伍應(yīng)用。
⑵ 本品不宜與止血敏混合注射。 |
藥物過(guò)量 | 本品使用過(guò)量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹膜透析
可清除本品。 |
貯藏 | 密閉保存 |
包裝 | ⑴ 10ml :2 g ⑵ 20 ml :4 g |
有效期 | |