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乙酰唑胺片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名乙酰唑胺片
曾用名醋氮酰胺片、醋唑磺胺片
英文名ACETAZOLAMIDE TABLETS
拼音名YIXIANZUO'AN PIAN
藥品類別眼科用藥
性狀本品為白色片
藥理毒理本品為碳酸酐酶抑制劑,能抑制房水生成,降低眼壓。房水流 出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生 成(50%~60%),使眼壓下降。
藥代動力學(xué) 口服容易吸收。與蛋白結(jié)合率高?诜阴_虬500mg后 1~1.5小時降低眼壓作用開始;2~4小時血藥濃度達(dá)峰值;可維持4~6小時,血 清最高濃度為12~27μg/ml,T1/2為2.4~5.8小時。乙酰唑胺口服,在24小時內(nèi)給 藥量的90%~100%以原形由腎臟排泄。
適應(yīng)癥適用于治療各種類型的青光眼,對各種類型青光眼急性發(fā)作時的 短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。 開角型(慢性單純性)青光眼,如用藥物不能控制眼壓,并用本品治療可使其 中大部分病例的眼壓得到控制,做為術(shù)前短期輔助藥物。 閉角型青光眼急性期應(yīng)用本品降壓后,原則上應(yīng)根據(jù)房角及眼壓描記情況選 擇適宜的抗青光眼手術(shù)。 本品也用于抗青光眼及某些內(nèi)眼手術(shù)前降低眼壓?骨喙庋坌g(shù)后眼壓控制 不滿意者,仍可應(yīng)用本品 控制眼壓。 繼發(fā)性青光眼也可用本品降低眼壓。
用法用量成人常用量:(1)開角型青光眼,口服首量250mg(1片),每日 l?3次,維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定,盡量使用較小的劑量使眼壓得到 控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼壓控制在正常范圍。(2)繼 發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓,口服250mg(1片),每4~8小時 1次,一般每日 2~3次。(3)急性病例,首次藥量加倍給500mg(2片),以后用125?250mg(0.5~1 片)維持量,每日2~3次。
不良反應(yīng)一般用藥后常見的不良反應(yīng)有:(1)四肢麻木及刺痛感;(2) 全身不適癥候群:疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等;(3)胃腸道 反應(yīng):金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉;(4)腎臟反應(yīng):多尿、 夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。(5)可出現(xiàn)暫時性近視,也可發(fā)生磺胺樣皮疹,剝脫 性皮炎。 少見的副作用:(1)電解質(zhì)紊亂:代謝性酸中毒、低鉀血癥,補(bǔ)充碳酸 氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀;(2)聽力減退;(3)最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng) 障礙:急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細(xì)胞增多癥、再 生障礙性貧血,和腎功能衰竭。 長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥 狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人,本品可誘發(fā)或加重 病情,如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。
禁忌癥肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒,腎上腺衰 竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病),肝昏迷。
注意事項(xiàng)(1) 詢問病人有否磺胺過敏史,不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥 的患者,也不能耐受本品。 (2)與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。 (3)下列情況應(yīng)慎用:①因本品可增高血糖及尿糖濃度,故糖尿病患者應(yīng)慎用; ②酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 (4)對診斷的干擾:①尿17—羥類固醇測定,因干擾Glenn—Nelson法的吸收, 可產(chǎn)生假陽性結(jié)果;②尿蛋白測定,由于尿堿化,可造成如溴酚藍(lán)試驗(yàn)等一些假 陽性結(jié)果;③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高;④血糖濃度、 尿糖濃度均可增高,非糖尿病者不受影響;⑤血漿氯化物的濃度可以增高,血清 鉀的濃度可以降低。 (5)隨訪檢查:急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時,每日應(yīng)測眼壓,慢性期應(yīng)定期 測量眼壓,并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變 及眼壓描記情況,調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光 眼手術(shù)的病人,較長期使用本品,除應(yīng)加服鉀鹽外,在治療前還需有24小時有 眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄,以便在治療過程中評價療效及 發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng),根據(jù)病情調(diào)整藥量。 (6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者,可改用其他碳酸酐酶抑制 劑,如雙氯非那胺。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物試驗(yàn)證實(shí)應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙 齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率,因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分 娩的和妊娠期的婦女不宜使用,尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。 哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥小兒常用量:抗青光眼,每日2~3次,每次按體重口服5~10mg /kg,或每日按體表面積口服300~900mg/m2,分2~3次服用。
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素尤其與鹽皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo) 致嚴(yán)重的低血鉀,在聯(lián)合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì) 到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質(zhì)疏松,因?yàn)檫@些藥都能增加 鈣的排泄。 (2)與苯丙胺、抗M—膽堿藥、尤其是和阿托品、奎尼丁聯(lián)合應(yīng)用時,由于 形成堿性尿,本品排泄減少,會使不良反應(yīng)加重或延長。 (3)與抗糖尿病藥(如胰島素)聯(lián)合應(yīng)用時,可以減少低血糖反應(yīng),因?yàn)楸酒房? 以造成高血糖和尿糖,故應(yīng)調(diào)整劑量。 (4)與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合應(yīng)用,可引起骨軟化發(fā)病率上升。 (5)洋地黃苷類與本品合用,可提高洋地黃的毒性,并可發(fā)生低鉀血癥。 (6)與甘露醇或尿素聯(lián)合應(yīng)用,在增強(qiáng)降低眼內(nèi)壓作用的同時,可增加尿量。
藥物過量尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報道。
貯藏遮光,密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名乙酰唑胺
化學(xué)名N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺
拼音名YIXIANZUO'AN
英文名ACETAZOLAMIDE
CAS No.59-66-5
結(jié)構(gòu)式 
分子式C4H6N4O3S2
分子量222.25
規(guī)  格0.25g
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