α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個(gè)現(xiàn)象稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”（adrenaline reversal)。這可解釋為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體，留下與血管舒張有關(guān)的β受體；所以能激動(dòng)α受體和β受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來(lái)。對(duì)于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素，它們只能取消或減弱其升壓效應(yīng)而無(wú)“翻轉(zhuǎn)作用”。對(duì)于主要作用于β受體的異丙腎上腺素的降壓作用則無(wú)影響（圖11-1)。
圖11-1 在給腎上腺素受體阻斷藥前后，兒茶酚胺對(duì)狗血壓的作用
一、α1，α2腎上腺素受體阻斷藥
早期的α受體阻斷藥多屬此類(lèi)，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉對(duì)α1受體和α2受體的選擇性很低，酚芐明對(duì)α1受體僅具中等程度的選擇性。從作用時(shí)間看，又有長(zhǎng)效與短效之分。醫(yī).學(xué)全.在.線(xiàn)網(wǎng)站bhskgw.cn
�。ㄒ�)短效類(lèi)
本類(lèi)藥物與α受體結(jié)合較松，易于解離。是競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。它們可使激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移，增加激動(dòng)藥的劑量仍可達(dá)到最大效應(yīng)（圖11-2)。
圖11－2 短效（左，妥拉唑淋)和長(zhǎng)效（右，二芐明)
α受體阻斷藥對(duì)NA收縮貓脾臟條的影響（自Bickerson)
橫坐標(biāo)：NA深度；從坐標(biāo)，最大收縮的％；圖內(nèi)為阻斷藥濃度
酚妥拉明
【體內(nèi)過(guò)程】酚妥拉明（phentolamine)又名瑞支亭（regitine)，生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%。口服后30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用維持約3～6小時(shí)；肌內(nèi)注射作用維持30～45分鐘。大多以無(wú)活性的代謝物從尿中排泄。
【藥理作用】選擇性地阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用，但作用較弱。
1.血管靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。其機(jī)制主要是對(duì)血管的直接舒張作用，大劑量也出現(xiàn)阻斷α受體的作用。
2.心臟對(duì)心臟有興奮作用，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起；部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。
3．其他有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。用組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。
