在病情危重需要立即達到有效血藥濃度時，可于開始給藥時采用負荷劑量(loading dose,D1),因為
Ass就是負荷劑量�？蓪⒌谝粋�t1/2內(nèi)靜脈滴注量的1.44倍在靜脈滴注開始時推注入靜脈即可立即達到并維持Css。在分次恒速給藥達到Css時，體內(nèi)Ass是維持劑量(maintenance dose, Dm)與體內(nèi)上一劑量殘留藥物的和，即
當(dāng)給藥間隔時間τ=t1/2時，
即每隔一個t1/2給藥一次時采用首劑加倍劑量的D1可使血藥濃度迅速達到Css。
理想的給藥方案應(yīng)該是使CSS- max略小于最小中毒血漿濃度（MTC)而CSS-min略大于最小有效血漿濃度（MEC)，即血藥濃度波動于MTC與MEC之間治療窗，這一Dm可按下列公式計算：
Dm=（MTC － MEC)Vd
負荷劑量計算法與上同，即D1=ASS=1.44t1/2 RA=1.44t1/2 Dm/τ，τ為給藥間隔時間。τ可按一級消除動力學(xué)公式推算得
因此可以根據(jù)藥物的MTC及MEC利用這些公式計算出D1，Dm及τ。注意此時τ≠t1/2，D1≠2Dm（圖3-9)。
圖3-9 負荷劑量、維持劑量、給藥間隔與血藥濃度關(guān)系
Dm維持劑量所形成的C D1負荷劑量所形成的C
在零級動力學(xué)藥物中，體內(nèi)藥量超過機體最大消除能力。如果連續(xù)恒速給藥，RA>RE，體內(nèi)藥量蓄積，血藥濃度將無限增高。停藥后消除時間也較長，超過5個t1/2。因為t1/2=0.5C0/K，達到C0越高t1/2越長。
臨床用藥可根據(jù)藥動學(xué)參數(shù)如Vd、Cl、ke、t1/2及AUC等按以上各公式計算劑量及設(shè)計給藥方案以達到并維持有效血藥濃度。除了少數(shù)t1/2特長或特短的藥物，或零級動力學(xué)藥物外，一般可采用每一個半衰期給于半個有效量(half dose at half life interval)并將首次劑量加倍是有效、安全、快速的給藥方法。
有些藥在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物則需注意此活性產(chǎn)物的藥動學(xué)，如果活性產(chǎn)物的消除是藥物消除的限速步驟的話，則應(yīng)按該產(chǎn)物的藥動學(xué)參數(shù)計算劑量及設(shè)計給藥方案。
