唑尼沙胺
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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>> 正文:唑尼沙胺
唑尼沙胺
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藥學(xué)論壇
唑尼沙胺
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗癲癇藥
藥物名稱:
唑尼沙胺
英文名稱:
Zonisamide
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
散劑
每克含本品200mg
2
片劑
100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
zonisamide
藥理作用:
實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)電休克或
戊四氮
誘發(fā)的癲癇模型的強(qiáng)直性驚厥有抑制作用,其作用相似于苯妥英及
卡馬西平
,且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),耐癲癇病灶的異常放電有抑制作用。由于結(jié)構(gòu)中有橫臥胺基,故對(duì)碳酸酐酶有抑制作用。
藥動(dòng)學(xué):
本品毒性低,雄性大鼠LD
50
值口服為1992,靜脈注射為705。長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)表明無(wú)嚴(yán)重毒性反應(yīng),只見(jiàn)輕微肝、腎影響,停藥后可恢復(fù)。給大鼠等服高劑量時(shí),發(fā)現(xiàn)有與其他抗癲癇藥大體相同的致畸作用,抗原試驗(yàn)、變異原試驗(yàn)及致癌試驗(yàn)均為陰性。本品口服易吸收,5~6小時(shí)達(dá)峰濃度,t
1/2
為60小時(shí)。反復(fù)用藥無(wú)蓄積性。經(jīng)肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,最終自腎臟排泄。
適應(yīng)癥:
本品適用于治療癲癇大發(fā)作、小發(fā)作。局限性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
用法用量:
口服:成人最初每日100~200mg,分1~3次服。在1~2周內(nèi)增至每日200~400mg,分1~3次服。1日最大劑量為600mg。小兒最初1日劑量為2~4mg,分1~3次服,在1~2周內(nèi)增至每日4~8mg/kg,分1~3次服。二日最大劑量為12mg/kg。
不良反應(yīng):
本品不良反應(yīng)較輕,主要為困倦、食欲不振、乏力、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、白細(xì)胞降低,AST、ALT等值升高,偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、復(fù)視、視覺(jué)異常。
相互作用:
注意事項(xiàng):
本品可引起注意力及反射運(yùn)動(dòng)能力降低,故司機(jī)、操作機(jī)器者慎用。孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。連續(xù)用藥中不可急劇減量或突然停藥。服藥過(guò)程中應(yīng)定期檢查肝、腎功能及血象。
療效評(píng)價(jià):
本品為廣譜抗癲癇藥物,臨床上應(yīng)用于各種類型的癲癇發(fā)作均有一定的療效,也可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。
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