比索洛爾

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比索洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

比索洛爾

英文名稱：

Bisoprolol

藥物別名：

序號(hào)

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為β1腎上腺素受體阻滯藥，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。對(duì)β1腎上腺素受體的阻滯作用強(qiáng)于阿替洛爾或美托洛爾，但比普萘洛爾和倍他洛爾弱。因此具有降壓、減慢運(yùn)動(dòng)性心動(dòng)過速和減少心肌需氧量作用。

藥動(dòng)學(xué)：

本品兼有脂溶和水溶特性，口服吸收迅速而完全(＞ 90％)，生物利用度＞ 90％，健康受試者單次口服10mg后，血達(dá)峰時(shí)間為3h，最高血藥濃度為36～78mg/L。體內(nèi)分布迅速，廣泛，但胎盤和血腦屏障的含量甚微。血漿蛋白結(jié)合率為30％。約占50％的劑量經(jīng)肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為三種無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其余以原形藥從腎臟排泄。首過效應(yīng)較弱(＜ 10％)，原形藥消除半減期正常人為9～12h，腎功能減退者延長(zhǎng)至18h，肝硬化患者為13h。

適應(yīng)癥：

本品適用于輕、中型原發(fā)性高血壓病，每日口服5～20mg，可使收縮壓和舒張壓降低15％～20％。也適用于穩(wěn)定型心絞痛，會(huì)增加運(yùn)動(dòng)耐力，最大運(yùn)動(dòng)量時(shí)會(huì)減輕心肌缺血和減少心絞痛發(fā)作的頻率和硝酸甘油消耗量�？剐慕g痛作用類似于阿替洛爾。對(duì)室性早搏、房性早搏和竇性心動(dòng)過速均有一定療效，特別適用于甲亢患者的癥狀治療。

用法用量：

常用量為每次10mg，每日1次，最大劑量為20mg。有些患者僅適用于每日5mg。肝、腎功能不全者每日劑量不應(yīng)超過10mg。
建議在早晨空腹或用早餐時(shí)服用，用水整片送服。對(duì)有輕微或中度肝，腎功能不全者，劑量不需調(diào)整。晚期腎功能不全(肌酐廓清率＜20毫升／分)及嚴(yán)重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。

不良反應(yīng)：

用藥初期暫時(shí)性疲乏、頭暈、輕微頭痛、出汗、失眠、胃腸功能障礙、皮膚有蟻行感、肢端發(fā)涼感、肌肉痙攣、眼睛干澀；偶見血壓劇烈下降、心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯�？赡苁归g歇性跛行及雷諾氏病加重、呼吸阻力增加、心功能不全加劇。常發(fā)生于用藥最初數(shù)周，但一般不嚴(yán)重，停藥后可恢復(fù)。約2.7％患者因副作用需停藥。對(duì)伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)(如心跳加快)。

相互作用：

本品與其他抗高血壓藥物并用時(shí)降壓作用增強(qiáng)。本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。與利血平聯(lián)用時(shí)，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。
與心痛定聯(lián)用能增強(qiáng)本品的抗高血壓效果。
與異搏�；蛄虻客愨}離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時(shí)，需對(duì)病人監(jiān)護(hù)，因可致低血壓，心動(dòng)過緩及其他心律不齊。故在用本藥期間不宜靜注鈣離子拮抗劑及抗心律失常劑。
本品與利福平并用可使本藥半衰期略為縮短，但亦無(wú)需增加劑量。
本品與胰島素或抗高血糖口服藥共用，可使后者作用增強(qiáng)，并掩蓋或減輕低血糖癥狀(尤其是心動(dòng)過速)。宜定期觀察血糖量。
由于麻醉可使心輸出量降低，因此接受本藥治療的病人術(shù)前要將服藥情況告知麻醉師。

注意事項(xiàng)：

禁用于心機(jī)能不全(失償性心力衰竭)、新發(fā)心肌梗塞、心源性休克、房室傳導(dǎo)障礙(二度和三度房室傳導(dǎo)阻滯)、病竇綜合癥、竇房阻滯、心動(dòng)過緩(50次／秒以下)，血壓過低，支氣管哮喘及外因循環(huán)障礙晚期。
腎上腺瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)，僅在使用α-受體阻斷劑后方能服用本品。
血糖值波動(dòng)很大的糖尿病患者及禁鹽時(shí)間較長(zhǎng)和代謝性酸中毒患者慎用。
孕婦、兒童或哺乳期婦女不宜服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)生育能力和下代均無(wú)損害，但缺乏使用經(jīng)驗(yàn)。
懷孕期服用本品時(shí)，為防止新生兒心動(dòng)過緩，低血壓、低血糖、應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期72小時(shí)前停用本品。若需繼續(xù)服用，新生兒在娩出后48-72小時(shí)內(nèi)應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。

療效評(píng)價(jià)：

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