硝西泮

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硝西泮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

硝西泮

英文名稱：

Nitrazepam

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Pacisyn、Paxisyn、Pelson、Persopir、Prosonno、Quill、Relact、Sindepres、Sonnolin
2	莫力頓、硝基安定、消慮苯、硝卓酮、益腦靜	Apodorm、Banzalin、Dumolid、Hipsal、Hypnotin、Mitidin、Mogadon、Nitrados、Noctene

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	硝西泮片	5mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

苯二氮卓類為中樞神經(jīng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或異化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各部位起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氮離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜，調(diào)節(jié)細胞的放電，主要起氮通道的閾值功能。GABA受體激活導致氮通道開放，使氮離子通過神經(jīng)細胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制傳譯為降低神經(jīng)元的興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氮通道開放的頻率，可能增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氮離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。①抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，因GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)為抑制性遞質(zhì)，其受體的刺激增強了在腦干網(wǎng)狀結構受刺激后的皮質(zhì)和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究體示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。②遺忘作用：地西泮和勞拉西泮在治療劑量時可以干擾記憶通道的建立，從而影響近事記憶。③抗驚厥作用：部分地可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質(zhì)丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突觸傳出通路，也可能抑制單突觸傳出通路。地西泮由于起抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
本品服用后30～60分鐘內(nèi)入睡,持續(xù)6～8小時,在一般常用量和稍微超量時,中毒反應相對少見,與其他藥物的相互作用也輕微。

藥動學：

口服經(jīng)胃腸快速吸收,蛋白結合率高,經(jīng)肝臟代謝。短至中等半衰期,半衰期為8～36小時,口服后2小時血藥濃度達峰值,2～3天血藥濃度可達穩(wěn)態(tài),大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出,20%隨糞便排出。

適應癥：

主要用于治療失眠以及抗驚厥、嬰兒痙攣、肌陣攣癲癇。

用法用量：

1．成人常用量口服。失眠，一次5— 10mg，睡前服；癲癇，一次5mg，一日3次(或漸增加至可以耐受的有效量)。老年或體弱患者減半。
2，小兒常用量體重30kg以下小兒每日按體重0.3—1mg/kg，分3次口服，可根據(jù)需要及耐受情況逐漸增加劑量。

不良反應：

①白天嗜睡、宿醉、頭昏眼花，對呼吸可有所抑制；②老年人可有精神錯亂；③兒童服用大量可有粘液和唾液分泌增多；④長期使用可有輕度成癮性；⑤服用一段時間后突然停藥，可使失眠癥反復。
個別病例頭痛.服藥時忌酒.小兒忌用.

相互作用：

①與易成癮的和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加；②飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)抗抑郁藥合用時，可彼此相互增效。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應先減至三分之一，而后按需逐漸增加；③與抗酸藥合用時可延遲氯氮卓和地西泮的吸收；④與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用于全麻時，可使本類藥的降壓增效；⑤與鈣離子通道拮抗藥合用時，可能使低血壓加重；⑥與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉化本類藥的中間代謝產(chǎn)物如氯氮卓和地西泮，從而使清除減慢，血藥濃度升高，但對勞拉西泮可無影響；⑦普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變，應及時調(diào)整劑量，包括普萘洛爾在內(nèi)的血藥濃度可能明顯降低；⑧卡馬西平與經(jīng)肝臟酶系統(tǒng)代謝的苯二氮卓類藥，特別是氯硝西泮合用時，由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短；⑨與撲米酮合用，由于藥物代謝的改變，可能引起癲癇發(fā)作類型改變，需調(diào)整撲米酮的用量；⑩與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。

注意事項：

(1)對某一苯二氮卓類藥過敏者，對其他同類藥也可能過敏。
(2)本類藥大都可以通過胎盤。在妊娠初期三個月內(nèi)，氯氮卓和地西泮有增加胎兒致畸的危險，其他苯二氮卓類藥也有此可能，除用作抗癲癇外，在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀。在妊娠最后數(shù)周用于催眠，可使新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑制，在分娩前或分娩時用本類藥，可導致新生兒肌張力軟弱。
(3)氯氮卓、地西泮及其代謝產(chǎn)物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奧沙西泮及其代謝產(chǎn)物也有此可能。由于新生兒代謝本類藥較成人慢，乳母服用可使嬰兒體內(nèi)該藥及其代謝產(chǎn)物積聚，使嬰兒嗜睡，甚至喂養(yǎng)困難，體重減輕。
(4)苯二氮卓類藥對小兒特別是幼兒的中樞神經(jīng)異常敏感，新生兒不易將本類藥代謝為無活性的產(chǎn)物，依此中樞神經(jīng)可持久的抑制。
(5)老年人的中樞神經(jīng)對本類藥也常較敏感，靜注且可出現(xiàn)呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。
(6)下列情況應慎用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒；②昏迷或休克時注射地西泮可延長和加重其意識障礙或低血壓；③有藥物濫用或成癮史；④癲癇患者突然停藥可導致發(fā)作；⑤肝功能損害可延長清除半衰期；⑥運動過多癥，可發(fā)生藥效反常；⑦低蛋白血癥，可導致患者嗜睡難醒，尤其是氯氮卓和地西泮；⑧嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應采取預防措施，但阿普唑侖可能例外；⑨重癥肌無力的病情可加重；⑩急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作，因本類藥可能有抗膽堿效應；⑩嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重通氣衰竭；⑩腎功能損害可延遲本類藥的清除半衰期。
服藥時忌酒.小兒忌用。有任何吞咽不正常的患者應用此藥時應密切觀察。

療效評價：

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